Azole compound and medicinal use thereof

   
   

The present invention relates to an azole compound represented by the formula [I] 1 wherein W is S or O; R is --COOR.sup.7, --X.sup.1-A.sup.1-COOR.sup.7 (R.sup.7 is H, alkyl) or tetrazolyl; R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are H and the like; A is --(CH.sub.2).sub.m--X-- (X is --N(R.sup.8)--, --C(R.sup.9)(R.sup.10)--, --CO-- or --CO--N(R.sup.8)--); B is aryl or aromatic heterocyclic group; R.sup.5 is H and the like; R.sup.6 is --(Y).sub.s1-(A.sup.2).sub.s-Z (Y is --O--, --S(O).sub.t--, --N(R.sup.13)--, --N(R.sup.14)--CO--, --N(R.sup.14)--SO.sub.2--, --SO.sub.2--N(R.sup.14)-- and the like, A.sup.2 is alkylene, and Z is cycloalkyl, aryl, aromatic heterocyclic group, indanyl, piperazinyl, a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound [I] of the present invention has a protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity, and is useful as a therapeutic agent for diabetes, a therapeutic drug for diabetic complications or a therapeutic drug for hyperlipidemia.

La présente invention concerne un composé d'azole représenté par la formule [ I ] 1 où W est S ou O ; R est -- COOR.sup.7, -- X.sup.1-A.sup.1-COOR.sup.7 (R.sup.7 est H, alkyl) ou tetrazolyl ; R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 et R.sup.4 sont H et semblables ; A est -- (CH.sub.2).sub.m -- X -- (X est -- N(R.sup.8) --. -- C(R.sup.9)(R.sup.10) --. --CO -- ou -- CO -- N(R.sup.8) le --); B est groupe hétérocyclique arylique ou aromatique ; R.sup.5 est H et semblables ; R.sup.6 est -- (Y).sub.s1-(A.sup.2).sub.s-Z (Y est le --O --. -- S(O).sub.t --. -- N(R.sup.13) --. -- N(R.sup.14) -- CO --. -- N(R.sup.14) -- SO.sub.2 --. -- SO.sub.2 -- N(R.sup.14) -- et semblables, A.sup.2 est alkylène, et Z est cycloalkyl, aryle, groupe hétérocyclique aromatique, indanyl, pipérazinylique, une prodrogue en ou un sel pharmaceutiquement acceptable en. Le composé [ I ] de la présente invention a une activité inhibitrice de la phosphatase 1b de tyrosine de protéine, et est utile comme agent thérapeutique pour le diabète, une drogue thérapeutique pour des complications diabétiques ou une drogue thérapeutique pour l'hypeplipidémie.

 
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< Comprehensive pharmacologic therapy for treatment of obesity including cysteine

< 3-Azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives

> 1,3,5-trisubstituted 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives having CB1-antagonistic activity

> Aminoalkylamide substituted cyclohexyl derivatives

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