Sulphonamide derivatives as prodrugs of aspartyl protease inhibitors

   
   

The present invention relates to prodrugs of a class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of prodrugs of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by favorable aqueous solubility, high oral bioavailability and facile in vivo generation of the active ingredient. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these prodrugs. The prodrugs and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for decreasing the pill burden and increasing patient compliance. This invention also relates to methods of treating mammals with these prodrugs and pharmaceutical compositions.

La actual invención se relaciona con los prodrugs de una clase de las sulfamidas que son inhibidores del protease del aspartyl. En una encarnación, esta invención se relaciona con una clase de la novela de prodrugs de los inhibidores del protease del aspartyl del VIH caracterizados por solubilidad acuosa favorable, alta biodisponibilidad oral y la generación in vivo fácil del ingrediente activo. Esta invención también se relaciona con las composiciones farmacéuticas que abarcan estos prodrugs. Los prodrugs y las composiciones farmacéuticas de esta invención están particularmente bien satisfechos para disminuir la carga de la píldora y aumentar conformidad paciente. Esta invención también se relaciona con los métodos de tratar mamíferos con estos prodrugs y composiciones farmacéuticas.

 
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