2,4,5,-trisubstituted pyrimidine derivatives

   
   

The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, lower alkoxy, pyridinyl, pyrimidinyl, phenyl, --S-lower alkyl, --S(O).sub.2 -lower alkyl, --N(R)--(CH.sub.2).sub.n --N(R).sub.2, --O--(CH.sub.2).sub.n --N(R).sub.2, --N(R).sub.2, or a cyclic tertiary amine of the group ##STR2## which may contain one additional heteroatom, selected from N, O or S, and wherein this group may be connected with the pyrimidine ring via the linker --O(CH.sub.2).sub.n --; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R.sup.3 /R.sup.3 ' is, independently from each other, hydrogen or lower alkyl; R.sup.4 is independently from each other halogen, trifluoromethyl or lower alkoxy; R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl; R is, independently from each other, hydrogen or lower alkyl; X is --C(O)N(R)-- or --N(R)C(O)--; Y is --O--, --S--, --SO.sub.2 --, - or --N(R)--; n is 1,2,3 or 4; and m is 0,1 or 2; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compound of the invention has affintity to the NK1 receptor and is therefore suitable in the treatment of diseases related to this recepor.

L'invention concerne des composés du ## du ## STR1 de formule où R.sup.1 est alkyl inférieur, alcoxy inférieur, pyridinyl, pyrimidinyl, phényle, -- un alkyl plus lent, -- S(O).sub.2 - alkyl inférieur, -- N(R) -- (CH.sub.2).sub.n -- N(R).sub.2, -- O -- (CH.sub.2).sub.n -- N(R).sub.2, -- N(R).sub.2, ou une amine tertiaire cyclique du ## du ## STR2 de groupe qui peut contenir un heteroatom additionnel, choisie parmi N, O ou S, et où ce groupe peut être relié à l'anneau de pyrimidine par l'intermédiaire de l'éditeur de liens -- le --; R.sup.2 d'O(CH.sub.2).sub.n est hydrogène, alkyl inférieur, alcoxy inférieur, halogène ou trifluoromethyl ; R.sup.3 /R.sup.3 'est, indépendamment de l'un l'autre, d'hydrogène ou d'alkyl inférieur ; R.sup.4 est indépendamment de l'un l'autre halogène, trifluoromethyl ou alcoxy inférieur ; R.sup.5 est hydrogène ou alkyl inférieur ; R est, indépendamment de l'un l'autre, d'hydrogène ou d'alkyl inférieur ; X est -- c(o)n(r) -- ou -- le --; Y de n(r)c(o) est --O --. --S --. -- SO.sub.2 --. - ou -- le --; n de n(r) est 1.2.3 ou 4 ; et m est 0.1 ou 2 ; ou une addition acide pharmaceutiquement acceptable salent en. Le composé de l'invention a l'affintity au récepteur NK1 et est donc approprié dans le traitement des maladies liées à ce recepor.

 
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