Hydroxyphenstatin and the prodrugs thereof

   
   

The benzophenone derivative of combretastatin A-1, designated "hydroxyphenstatin", was synthesized by compiling a protected bromobenzene and a benzaldehyde to form a benzhydrol which was subsequently oxidized to the ketone. Hydroxyphenstatin was converted to a sodium phosphate prodrug by dibenzyl phosphite phosphorylation and subsequent benzyl cleavage: Hydroxyphenstatin and the prodrugs thereof were found to be a potent inhibitor of tubulin polymerization and to demonstrate surprisingly effective antineoplastic activity against a series of human cancer cells and murine P388 lymphocytic leukemia cells.

Обозначенное производный бензофенона combretastatin A-1, "hydroxyphenstatin", было синтезировано путем составлять защищенное bromobenzene и бензальдегид для того чтобы сформировать benzhydrol которое затем было окислено к кетону. Hydroxyphenstatin было преобразовано к prodrug фосфата натрия фосфорилированием ортофосфита dibenzyl и затем бензиловым расщеплением: Были найдены, что были potent иом АБС битор полимерности tubulin и демонстрировали Hydroxyphenstatin и prodrugs thereof удивительно эффективная antineoplastic деятельность против серии людских клеток рака и murine лимфоцитарных клеток лейкова P388.

 
Web www.patentalert.com

< Anthraquinone compound

< HMGI proteins in cancer and obesity

> Cyclopropylindole derivatives as selective serotonin reuptake inhibitors

> Inhibitors of farnesyl protein transferase

~ 00126