This invention relates to cyclic combination therapies and regimens
utilizing substituted indoline derivative compounds which are antagonists
of the progesterone receptor having the general structure:
##STR1##
wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be single substituents or fused; R.sup.3 is
H, OH, NH.sub.2, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, COR.sup.C, or optionally
substituted C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.3 to C.sub.6 alkenyl, or
alkynyl; R.sup.C is H, or optionally substituted C.sub.1 to C.sub.3 alkyl,
aryl, C.sub.1 to C.sub.3 alkoxy, or C.sub.1 to C.sub.3 aminoalkyl; R.sup.4
is H, halogen, CN, NO.sub.2, or optionally substituted C.sub.1 to C.sub.6
alkyl, alkynyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy, amino, or C.sub.1 to C.sub.6
aminoalkyl; and R.sup.5 is a benzene ring, a five or six membered
heterocyclic ring; or pharmaceutically acceptable salt thereof. Methods of
treatment include contraception, secondary amenorrhea, dysfunctional
bleeding, uterine leiomyomata, endometriosis, polycystic ovary syndrome,
carcinomas, adenocarcinomas minimization of side effects, or food intake
stimulation.
Cette invention concerne des thérapies cycliques de combinaison et les régimes utilisant le dérivé substitué d'indoline compose qui sont des antagonistes du récepteur de progestérone ayant la structure générale : ## du ## STR1 où R.sup.1 et R.sup.2 peuvent être les substituants simples ou ont fondu ; R.sup.3 est H, l'OH, NH.sub.2, C.sub.1 à l'alkyl C.sub.6, COR.sup.C, ou C.sub.1 sur option substitué à l'alkyl C.sub.6, C.sub.3 à l'alkényle C.sub.6, ou alkynyl ; R.sup.C est H, ou C.sub.1 sur option substitué à l'alkyl C.sub.3, à l'aryle, au C.sub.1 à C.sub.3 alcoxy, ou au C.sub.1 à l'aminoalkyle C.sub.3 ; R.sup.4 est H, halogène, CN, NO.sub.2, ou C.sub.1 sur option substitué C.sub.6 à l'alkyl, l'alkynyl, C.sub.1 à C.sub.6 alcoxy, aminé, ou à C.sub.1 à l'aminoalkyle C.sub.6 ; et R.sup.5 est un anneau de benzène, des cinq ou six membered l'anneau hétérocyclique ; ou pharmaceutiquement sel acceptable en. Les méthodes de traitement incluent la contraception, l'amenorrhea secondaire, le saignement dysfonctionnel, le leiomyomata utérin, l'endométriose, le syndrome polycystic d'ovaire, les carcinomas, la minimisation d'adénocarcinomes des effets secondaires, ou la stimulation d'ingestion de nourriture.
