Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

   
   

A compound of formula I: ##STR1## wherein A is a connecting chain of (C.sub.1-3) alkyl; B is O or S; R.sup.1 is H, (C.sub.1-6) alkyl, halo, CF.sub.3, or OR.sup.1a wherein R.sup.1a is H or (C.sub.1-6)alkyl; R.sup.2 is H or Me; R.sup.3 is H or Me; R.sup.4 is H, (C.sub.1-4) alkyl, (C.sub.3-4) cycloalkyl and (C.sub.1-4)alkyl(C.sub.3-7)cycloalkyl; W is selected from ##STR2## wherein, a) one of Y is SO.sub.2 and the other Y is NR.sup.5, provided that both are not the same, wherein R.sup.5 is H, (C.sub.1-6)alkyl,(C.sub.3-6) cycloalkyl, the alkyl being substituted, COR.sup.5o, COOR.sup.5p or CONR.sup.5p PR.sup.5q ; and each R.sup.8 is H, (C.sub.1-4) alkyl, (C.sub.3-6) cycloalkyl, or (C.sub.1-4) alkyl-(C.sub.3-6) cycloalkyl; or b) E is CR.sup.8a R.sup.8b wherein R.sup.8a and R.sup.8b is H, or alkyl and J is CH.sub.2 ; or J is CR.sup.8a R.sup.8b and E is CH.sub.2, and the dotted line represents a single bond; or c) E is C(O) and J is CR.sup.8a R.sup.8b or J is C(O) and E is CR.sup.8a R.sup.8b and the dotted line represents a single bond; or d) E and J are CR.sup.8a R.sup.8b and the dotted line represents a double bond. Compounds of formula I have activity against HIV WT and double mutant strains.

Um composto da fórmula I: ## do ## STR1 wherein A é uma corrente conectando do alkyl (C.sub.1-3); B é O ou S; R.sup.1 é H, o alkyl (C.sub.1-6), o halo, o CF.sub.3, ou o OR.sup.1a wherein R.sup.1a é H ou (C.sub.1-6)alkyl; R.sup.2 é H ou mim; R.sup.3 é H ou mim; R.sup.4 é H, o alkyl (C.sub.1-4), o cycloalkyl (C.sub.3-4) e (C.sub.1-4)alkyl(C.sub.3-7)cycloalkyl; W é selecionado do ## do ## STR2 wherein, a) um de Y é SO.sub.2 e o outro Y é NR.sup.5, contanto que ambos não são os mesmos, wherein R.sup.5 é H, (C.sub.1-6)alkyl, (C.sub.3-6) cycloalkyl, o alkyl que estão sendo substituídos, COR.sup.5o, COOR.sup.5p ou CONR.sup.5p PR.sup.5q; e cada R.sup.8 é H, o alkyl (C.sub.1-4), o cycloalkyl (C.sub.3-6), ou o cycloalkyl do alkyl-(C.sub.3-6)-(C.sub.3-6) (C.sub.1-4); ou b) E é CR.sup.8a R.sup.8b wherein R.sup.8a e R.sup.8b são H, ou o alkyl e J são CH.sub.2; ou J é CR.sup.8a R.sup.8b e E é CH.sub.2, e a linha pontilhada representa uma única ligação; ou c) E é C(O) e J é CR.sup.8a R.sup.8b ou J é C(O) e E é CR.sup.8a R.sup.8b e a linha pontilhada representa uma única ligação; ou d) E e J são CR.sup.8a R.sup.8b e a linha pontilhada representa uma ligação dobro. Compostos da fórmula eu tenho a atividade de encontro ao PESO do HIV e às tensões dobro do mutant.

 
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< Acetylenic .alpha.-amino acid-based sulfonamide hydroxamic acid tace inhibitors

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> Substituted benzimidazoles as non-nucleoside inhibitors of reverse transcriptase

> Combination therapies using vitamin B12 and therapeutic agents for treatment of viral, proliferative and inflammatory diseases

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