This invention concerns compounds of formula
##STR1##
the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and
stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is CH or N; R.sup.1 is
hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkyloxy, C.sub.1-6 alkylthio, amino,
mono- or di(C.sub.1-6 alkyl)amino, Ar.sup.1, Ar.sup.1 NH--, C.sub.3-6
cycloalkyl, hydroxymethyl or benzyloxymethyl; R.sup.2 is hydrogen,
C.sub.1-6 alkyl, amino, aminocarbonyl, mono- or di(C.sub.1-6 alkyl)amino,
C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl, C.sub.1-6 alkylcarbonylamino, hydroxy or
C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are each independently
selected from hydrogen, halo, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkyloxy,
trifluoromethyl, nitro, amino, cyano, azido, C.sub.1-6 alkyloxyC.sub.1-6
alkyl, C.sub.1-6 alkylthio, C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl or Het.sup.1 ;
##STR2##
is Ar.sup.2, Ar.sup.2 CH.sub.2 -- or Het.sup.2 ; Ar.sup.1 and Ar.sup.2
optionally substituted phenyl; Het.sup.1 and Het.sup.2 are optionally
substituted monocyclic heterocycles; having angiogenesis inhibiting
activity; their preparation, compositions containing them and their use as
a medicine.
Cette invention concerne des composés de ## du ## STR1 de formule que l'N-oxyde forme, des sels pharmaceutiquement acceptables d'addition acide et des formes stereochemically isomériques en, où X est ch ou N ; R.sup.1 est hydrogène, l'alkyl C.sub.1-6, l'alkyloxy C.sub.1-6, l'alkylthio C.sub.1-6, aminé, mono ou l'alkyl)amino di(C.sub.1-6, le cycloalkyl C.sub.3-6 d'Ar.sup.1, d'Ar.sup.1 NH --., hydroxyméthylique ou benzyloxymethyl ; R.sup.2 est hydrogène, l'alkyl C.sub.1-6, aminé, aminocarbonylique, mono ou l'alkyl)amino di(C.sub.1-6, l'alkyloxycarbonyl C.sub.1-6, l'alkylcarbonylamino C.sub.1-6, hydroxy ou l'alkyloxy C.sub.1-6 ; R.sup.3, R.sup.4 et R.sup.5 sont chacun indépendamment choisi parmi l'hydrogène, halo, alkyl C.sub.1-6, alkyloxy C.sub.1-6, trifluoromethyl, nitro, aminés, cyano, azido, alkyl de C.sub.1-6 alkyloxyC.sub.1-6, alkylthio C.sub.1-6, alkyloxycarbonyl C.sub.1-6 ou Het.sup.1 ; ## du ## STR2 est Ar.sup.2, Ar.sup.2 CH.sub.2 -- ou Het.sup.2 ; Ar.sup.1 et Ar.sup.2 ont sur option substitué le phényle ; Het.sup.1 et Het.sup.2 sont sur option les heterocycles monocycliques substitués ; avoir l'activité empêchante d'angiogenesis ; leur préparation, compositions contenant eux et leur utilisation comme médecine.
