Substituted nicotinamides and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof

   
   

The present invention is directed to substituted nicotinamides and analogs thereof, represented by Formula V: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein: Ar' and Ar are independently optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, provided that the ring structure of said optionally substituted heteroaryl comprises not more than two nitrogen atoms; and R.sub.11 is hydrogen; or alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl, each of which is optionally substituted. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula V are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the compounds of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

Die anwesende Erfindung wird auf ersetzte nicotinamides und Entsprechungen davon verwiesen, dargestellt von Formula V: ## STR1 ## oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder ein Prodrug davon, worin: Ar ' und Ar sind unabhängig beliebig ersetztes Aryl oder beliebig ersetztes heteroaryl, vorausgesetzt das die Ringstruktur des besagten beliebig ersetzten heteroaryl nicht mehr als zwei Stickstoffatome enthält; und R.sub.11 ist Wasserstoff; oder Alkyl, cycloalkyl, Aryl oder heteroaryl, von denen jedes beliebig ersetzt wird. Die anwesende Erfindung bezieht auch auf der Entdeckung, die die Mittel, die Formel V haben, Aktivatoren von caspases und Veranlasser von apoptosis sind. Folglich können die Mittel dieser Erfindung benutzt werden, um Zelle Tod in einer Vielzahl der klinischen Bedingungen zu verursachen, in denen unbeaufsichtigtes Wachstum und Verbreitung der anormalen Zellen auftritt.

 
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