Porous paclitaxel matrices and methods of manufacture thereof

   
   

Paclitaxel is provided in a porous matrix form, which allows the drug to be formulated without Cremophor and administered as a bolus. The paclitaxel matrices preferably are made using a process that includes (i) dissolving paclitaxel in a volatile solvent to form a paclitaxel solution, (ii) combining at least one pore forming agent with the paclitaxel solution to form an emulsion, suspension, or second solution, and (iii) removing the volatile solvent and pore forming agent from the emulsion, suspension, or second solution to yield the porous matrix of paclitaxel. The pore forming agent can be either a volatile liquid that is immiscible with the paclitaxel solvent or a volatile solid compound, preferably a volatile salt. In a preferred embodiment, spray drying is used to remove the solvents and the pore forming agent. In a preferred embodiment, microparticles of the porous paclitaxel matrix are reconstituted with an aqueous medium and administered parenterally, or processed using standard techniques into tablets or capsules for oral administration.

Paclitaxel wird in einer porösen Matrixform zur Verfügung gestellt, die erlaubt, daß die Droge ohne, Cremophor formuliert zu werden und als Bolus ausgeübt wird. Die paclitaxel Matrizen vorzugsweise werden mit einem Prozeß, der (i) auflösendes paclitaxel in einem löschbaren Lösungsmittel einschließt, um eine paclitaxel Lösung zu bilden, (ii), mindestens eine Pore kombinierend, die Mittel mit der paclitaxel Lösung bildet, um eine Emulsion, Aufhebung zu bilden, oder zweiter Lösung gebildet, und (iii), das löschbare Lösungsmittel und die Pore entfernend, die Mittel von der Emulsion, von der Aufhebung oder von der zweiten Lösung bilden, um die poröse Matrix von paclitaxel zu erbringen. Die Pore, die Mittel bildet, kann irgendeine ein löschbare Flüssigkeit, die mit dem paclitaxel Lösungsmittel oder einem löschbaren festen Mittel, unvermischbar ist vorzugsweise ein löschbares Salz sein. In einer bevorzugten Verkörperung wird Spraytrockner benutzt, um die Lösungsmittel und die Pore zu entfernen, die Mittel bilden. In einer bevorzugten Verkörperung werden Mikroteilchen der porösen paclitaxel Matrix mit einem wäßrigen Mittel wieder hergestellt und ausgeübt parenteral oder verarbeitet mit Standardtechniken zu den Tabletten oder zu den Kapseln für orale Einnahme.

 
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< Mass production of paclitaxel by changing the temperature of the medium during the plant cell culture

< Treatment of carcinomas using squalamine in combination with other anti-cancer agents or modalities

> Two-step conversion of protected taxane ester to paclitaxel

> Methods for treatment of drug-induced peripheral neuropathy

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