The substitution of the L-Pro at the 7-position of the peptide hormone
bradykinin or other substituted analogs of bradykinin with a
D-configuration hydroxyproline ether or thioether converts bradykinin
agonists into bradykinin antagonists. The invention further includes the
intermediate compounds and additional modifications at other positions
within the novel 7-position modified bradykinin antagonists which increase
enzyme resistance, antagonist potency, and/or specificity of the new
bradykinin antagonists. The analogs produced are useful in treating
conditions and diseases of a mammal and human in which an excess of
bradykinin or related kinins are produced or injected such as by insect
bites.
Η αντικατάσταση του λ-υπέρ στην 7-θέση της ορμόνης πεπτιδίων bradykinin ή άλλα αντικατασταθέντα ανάλογα του bradykinin με έναν αιθέρα ή έναν θειούχο αιθέρα υδροξυπρολινών δ-διαμόρφωσης μετατρέπει bradykinin τους αγωνιστές στους αντιπάλους bradykinin. Η εφεύρεση περιλαμβάνει περαιτέρω τις ενδιάμεσες ενώσεις και τις πρόσθετες τροποποιήσεις σε άλλες θέσεις μέσα στους νέους τροποποιημένους 7-θέση bradykinin αντιπάλους που αυξάνουν την ενζυμική αντίσταση, τη δύναμη αντιπάλων, ή/και την ιδιομορφία των νέων αντιπάλων bradykinin. Τα ανάλογα παραχθέντα είναι χρήσιμα στη θεραπεία των όρων και των ασθενειών ενός θηλαστικού και ενός ανθρώπου στους οποίους μια υπερβολή του bradykinin ή σχετικά kinins παράγεται ή εγχέεται όπως από τα δαγκώματα εντόμων.
