6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,2-a]pyrazol-1-ones which control inflammatory cytokines

   
   

The present invention relates to compound which are capable of preventing the extracellular release of inflammatory cytokines, said compounds, including all enantiomeric and diasteriomeric forms and pharmaceutically acceptable salts thereof, have the formula: ##STR1## wherein R comprises ethers or amines; R.sup.1 is: a) substituted or unsubstituted aryl; or b) substituted or unsubstituted heteroaryl; each R.sup.2 unit is independently selected from the group consisting of: a) hydrogen; b) --(CH.sub.2).sub.j O(CH.sub.2).sub.n R.sup.8 ; c) --(CH.sub.2).sub.j NR.sup.9a R.sup.9b ; d) --(CH.sub.2).sub.j CO.sub.2 R.sup.10 ; e) --(CH.sub.2).sub.j OCO.sub.2 R.sup.10 f) --(CH.sub.2).sub.j CON(R.sup.10).sub.2 ; g) --(CH.sub.2).sub.j OCON(R.sup.10).sub.2 ; h) two R.sup.2 units can be taken together to form a carbonyl unit; i) and mixtures thereof; R.sup.8, R.sup.9a, R.sup.9b, and R.sup.10 are each independently hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, and mixtures thereof; R.sup.9a and R.sup.9b can be taken together to form a carbocyclic or heterocyclic ring comprising from 3 to 7 atoms; two R.sup.10 units can be take together to form a carbocyclic or heterocyclic ring comprising from 3 to 7 atoms; j is an index from 0 to 5, n is an index from 0 to 5; Z is O, S, NR.sup.11, or NOR.sup.11 ; R.sup.11 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl.

Η παρούσα εφεύρεση αφορά την ένωση που είναι σε θέση τη extracellular απελευθέρωση των εμπρηστικών cytokines, εν λόγω ενώσεις, συμπεριλαμβανομένων όλων των enantiomeric και diasteriomeric μορφών και φαρμακευτικά των αποδεκτών αλάτων επ' αυτού, έχουν τον τύπο: ## STR1 ## όπου Το ρ περιλαμβάνει τους αιθέρες ή τις αμίνες το R.sup.1 είναι: α) αντικατασταθέν ή unsubstituted aryl ή β) αντικατασταθέν ή unsubstituted heteroaryl κάθε μονάδα R.sup.2 επιλέγεται ανεξάρτητα από την ομάδα που αποτελείται από: α) υδρογόνο β) -- (CH.sub.2).sub.j O(CH.sub.2).sub.n R.sup.8 γ) -- (CH.sub.2).sub.j NR.sup.9a R.sup.9b Δ) -- (CH.sub.2).sub.j CO.sub.2 R.sup.10 ε) -- (CH.sub.2).sub.j OCO.sub.2 R.sup.10 φ) -- (CH.sub.2).sub.j CON(R.sup.10).sub.2 γ) -- (CH.sub.2).sub.j OCON(R.sup.10).sub.2 χ) δύο μονάδες R.sup.2 μπορούν να ληφθούν μαζί για να διαμορφώσουν μια μονάδα καρβονυλίων i) και μίγματα επ' αυτού Τα R.sup.8, R.sup.9a, R.sup.9b, και R.sup.10 είναι κάθε ανεξάρτητα υδρογόνο, C.sub.1 - αλκύλιο C.sub.4, και μίγματα επ' αυτού R.sup.9a και R.sup.9b μπορεί να ληφθεί μαζί για να διαμορφώσει ένα καρβοκυκλικό ή ετεροκυκλικό δαχτυλίδι περιλαμβάνοντας από 3 έως 7 άτομα δύο μονάδες R.sup.10 μπορούν να είναι παίρνουν μαζί για να διαμορφώσουν ένα καρβοκυκλικό ή ετεροκυκλικό δαχτυλίδι περιλαμβάνοντας από 3 έως 7 άτομα το j είναι ένας δείκτης από 0 έως 5, το ν είναι ένας δείκτης από 0 έως 5 Το ζ είναι ο, το s, NR.sup.11, ή NOR.sup.11 το R.sup.11 είναι υδρογόνο ή C.sub.1 - αλκύλιο C.sub.4.

 
Web www.patentalert.com

< Hair coloring compositions for use in oxidative hair dyeing

< Antimicrobial compositions for hard surfaces containing biguanide compounds

> Home care compositions comprising a dicarboxy functionalized polyorganosiloxane

> Active package for integrated circuit

~ 00111