Pyrazolopyrimidinones which inhibit type 5 cyclic guanosine 3',5'--monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) for the treatment of sexual dysfunction

   
   

Compounds of formulae (IA) and (IB) or pharmaceutically or veterinarily acceptable salts thereof, or pharmaceutically or veterinarily acceptable solvates of either entity, wherein R.sup.1 is C.sub.1 to C.sub.3 alkyl substituted with C.sub.3 to C.sub.6 cycloalkyl, CONR.sup.5 R.sup.6 or a N-linked heterocyclic group; (CH.sub.2).sub.n Het or (CH.sub.2).sub.n Ar; R.sup.2 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl; R.sup.3 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl optionally substituted with C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy; R.sup.4 is SO.sub.2 NR.sup.7 R.sup.8 ; R.sup.5 and R.sup.6 are each independently selected from H and C.sub.1 to C.sub.4 alkyl optionally substituted with C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy, or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 5- or 6-membered heterocyclic group; R.sup.7 and R.sup.8, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 4-R.sup.10 -piperazinyl group; R.sup.10 is H or C.sub.1 to C.sub.4 alkyl optionally substituted with OH, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy or CONH.sub.2 ; H is an optionally substituted C-linked 5- or 6-membered heterocyclic group; Ar is optionally substituted phenyl; and n is 0 or 1; are potent and selective cGMP PDE5 inhibitors useful in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

Οι ενώσεις των τύπων (IA) και (IB) ή φαρμακευτικά ή veterinarily αποδεκτά άλατα επ' αυτού, ή φαρμακευτικά ή veterinarily αποδεκτά solvates είτε της οντότητας, όπου R.sup.1 είναι C.sub.1 στο αλκύλιο C.sub.3 αντικατέστησαν με C.sub.3 C.sub.6 στο cycloalkyl, CONR.sup.5 R.sup.6 είτε μιας ν-συνδεμένης ετεροκυκλικής ομάδας (CH.sub.2).sub.n Het ή (CH.sub.2).sub.n AR R.sup.2 είναι C.sub.1 στο αλκύλιο C.sub.6 R.sup.3 είναι C.sub.1 στο αλκύλιο C.sub.6 που αντικαθίσταται προαιρετικά με C.sub.1 σε C.sub.4 αλκόξινο R.sup.4 είναι SO.sub.2 NR.sup.7 R.sup.8 R.sup.5 και R.sup.6 κάθε ένα επιλέγονται ανεξάρτητα από το χ και C.sub.1 στο αλκύλιο C.sub.4 που αντικαθίσταται προαιρετικά με C.sub.1 σε C.sub.4 αλκόξινο, ή, μαζί με το άτομο αζώτου με το οποίο είναι συνδεμένοι, διαμορφώνουν 5 ή την 6-μεμψερεδ ετεροκυκλική ομάδα R.sup.7 και R.sup.8, μαζί με το άτομο αζώτου με το οποίο είναι συνδεμένοι, διαμορφώνουν ένα 4- r.sup.10 - piperazinyl ομάδα R.sup.10 είναι χ ή C.sub.1 στο αλκύλιο C.sub.4 που αντικαθίσταται προαιρετικά με το OH, C.sub.1 σε C.sub.4 αλκόξινο ή CONH.sub.2 χ προαιρετικά αντικατασταθέν φαινύλιο και το ν είναι 0 ή 1 είναι ισχυροί και εκλεκτικοί PDE5 ανασταλτικοί παράγοντες GMP χρήσιμοι στην επεξεργασία, μεταξύ άλλων, της αρσενικής στυτικής δυσλειτουργίας και της θηλυκής σεξουαλικής δυσλειτουργίας.

 
Web www.patentalert.com

< Anti-microbial breath freshening mouthrinse

< Curved panel assemblies and methods of assembly thereof

> Method for preparing smooth-surface spherical microparticles completely or partially made of at least one water-insoluble linear polysaccharide and microparticles produced according to this method

> Materials and methods relating to the transfer of nucleic acid into quiescent cells

~ 00109