Formulations for controlled, prolonged release of bioactive molecules such
as therapeutic proteins, peptides and oligonucleotides have been
developed. These formulations are based on solid microparticles or
nanoparticles formed of the combination of biodegradable, synthetic
polymers such as poly(lactic acid) (PLA), poly(glycolic acid) (PGA), and
copolymers thereof. Bioactive molecules are coupled to hydrophilic
polymers such as polyethylene glycol or polypropylene glycol and
formulated to provide controlled release. The bioactive molecules are more
stable, less immunogenic and have improved release rate profiles with
lower burst levels and increased drug loading relative to the same
bioactive molecules lacking coupled hydrophilic polymers. The controlled
release formulations can be administered by injection, by inhalation,
nasally, or orally.
Le formulazioni per il rilascio controllato e prolungato delle molecole bioactive quali le proteine terapeutiche, i peptidi ed i oligonucleotides sono state sviluppate. Queste formulazioni sono basate sulle microparticelle o sui nanoparticles solidi formati della combinazione dei polimeri biodegradabili e sintetici quali acido poly(lactic) (PLA), acido poly(glycolic) (PGA) e copolimeri di ciò. Le molecole di Bioactive sono accoppiate ai polimeri idrofili quali il polietilene glicole o il glicol del polipropilene e sono formulate per fornire il rilascio controllato. Le molecole bioactive sono più stabili, meno immunogene ed hanno migliorato i profili di tasso di scarico con i più bassi livelli di burst ed il caricamento aumentato della droga riguardante le stesse molecole bioactive che difettano dei polimeri idrofili coppia. Le formulazioni controllate del rilascio possono essere amministrate tramite l'iniezione, da inalazione, nasale, o oralmente.
