Reagents suitable for the modification of a bioactive species for the
purpose of incorporating one or more phenyldiboronic acid (PDBA) moieties
for subsequent conjugation to a different (or the same) bioactive species
having one or more pendant boronic compound complexing moieties of the
general formula of General Formula I,
##STR1##
wherein group R is a reactive electrophilic or nucleophilic moiety suitable
for reaction of the PDBA reagent with a bioactive species. Group Z is a
spacer selected from a saturated or unsaturated chain up to about 0 to 6
carbon equivalents in length, an unbranched saturated or unsaturated chain
of from about 6 to 18 carbon equivalents in length with at least one
intermediate amide or disulfide moiety, and a polyethylene glycol chain of
from about 3 to 12 carbon equivalents in length. Group Q is a linkage that
includes one of amide, ether and thioether moieties. Group R is preferably
selected from, but not limited to, one of acrylamide, bromo,
bromoacetamide, chloro, chloroacetamide, dithiopyridyl, hydrazide,
N-hydroxysuccinimidyl ester, N-hydroxysulfo-succinimidyl ester, imidate
ester, imidazolide, iodo, iodoacetamide, maleimide, amino and thiol
moieties. Group Z is preferably an unbranched alkyl chain of the general
formula (CH.sub.2)n, wherein n=1 to 6. Group Q is preferably selected from
one of NHCO, CONH, NHCOCH.sub.2, CONHCH.sub.2, O, OCH.sub.2, S, and
SCH.sub.2 moieties.
Reagents apropriados para a modificação de uma espécie bioactive com a finalidade de incorporar um ou mais moieties (PDBA) ácido phenyldiboronic para o conjugation subseqüente (ou o mesmo) a uma espécie bioactive diferente que tem um ou mais moieties complexing composto boronic pendant da fórmula geral da fórmula geral I, ## do ## STR1 wherein o grupo R é um moiety electrophilic ou nucleophilic reactive apropriado para a reação do reagent de PDBA com uma espécie bioactive. O grupo Z é um espaçador selecionado de uma corrente saturated ou unsaturated até aproximadamente 0 a 6 equivalentes do carbono no comprimento, de uma corrente saturated ou unsaturated unbranched de aproximadamente 6 a 18 equivalentes do carbono no comprimento com moiety intermediário ao menos um do amido ou do bissulfeto, e de uma corrente do glicol de polietileno de aproximadamente 3 a 12 equivalentes do carbono no comprimento. O grupo Q é um enlace que inclua um de moieties do amido, do ether e do thioether. O grupo R é selecionado preferivelmente de, mas não limitado a, um do acrilamido, bromo, bromoacetamide, chloro, chloroacetamide, dithiopyridyl, hydrazide, ester de N-hydroxysuccinimidyl, de ester de N-hydroxysulfo-succinimidyl amino e de thiol moieties, de ester do imidate, de imidazolide, de iodo, de iodoacetamide, de maleimide. O grupo Z é preferivelmente uma corrente alkyl unbranched da fórmula geral (CH.sub.2)n, wherein n=1 a 6. O grupo Q é selecionado preferivelmente de um dos moieties NHCO, CONH, NHCOCH.sub.2, CONHCH.sub.2, O, OCH.sub.2, S, e SCH.sub.2.
