Naphthalene derivatives

   
   

Compounds of the formula (1) where R.sub.1 is of formula (II), (III), or (IV), or (V); R.sub.2 is --R.sub.4, --O--R.sub.4, --O--S(O).sub.2--R.sub.- 4, --NR.sub.4R.sub.5, R.sub.4--(CH.sub.2).sub.b--NH(C.dbd.X)--(CH.sub.2)C-- -, R.sub.4--(CH.sub.2).sub.b--O(C--O)NH--(CH.sub.2).sub.c--(C.dbd.O)NH--, R.sub.4--(C.dbd.O)NH--(C.dbd.O)NH--, --CH.sub.2).sub.b--NH(C.dbd.X)--(CH.- sub.2).sub.c--R.sub.4, R.sub.4--(CH.sub.2).sub.b--O(C.dbd.O)CH.sub.2).sub.- c--, --(CH.sub.2).sub.b--O(C.dbd.O)--(CH.sub.2).sub.c--R.sub.4, --NH(C.dbd.X)NH--R.sub.4, R.sub.4--O(C.dbd.O)O--, --O(C.dbd.O)NH--R.sub.4- , R.sub.4--O(C.dbd.O)NH--, --(CH.sub.2).sub.b--(C.dbd.O--(CH.sub.2).sub.c-- -R.sub.4, --NH--S(O).sub.2--R.sub.4, --C(OH)R.sub.4R.sub.5, --CH(OH)--R.sub.4, --(C.dbd.O)--NR.sub.4, --CN, --NO.sub.2, substituted C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, substituted or unsubstituted C.sub.1 to C.sub.6 alkenyl, or substituted or unsubstituted C.sub.1 to C.sub.6 alkynyl, said substituted moieties substituted with a moiety of the formula --R.sub.4, --R.sub.4R.sub.5, --O--R.sub.4, or --S(O).sub.d--R.sub.4; R.sub.3 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkylaryl, or aryl; R.sub.4 and R.sub.5 are each independently (XV), (XVI), (XVII), (XVII) hydrogen, --CF.sub.3, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkylaryl, with the proviso that when R.sub.2 is --R.sub.4 or --OR.sub.4, R.sub.4 is not hydrogen or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl these compounds are useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT.sub.1) agonists and antagonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain and chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.

Смеси формулы (1) где R.sub.1 формулы (ii), (iii), или (iv), или (v); R.sub.2 будет -- R.sub.4, -- о -- R.sub.4, -- о -- S(O).sub.2 -- R.sub. - 4. -- NR.sub.4R.sub.5, R.sub.4 -- (CH.sub.2).sub.b -- NH(C.dbd.X) -- (CH.sub.2)C -- -, R.sub.4 -- (CH.sub.2).sub.b -- O(C -- O)NH -- (CH.sub.2).sub.c -- (C.dbd.O)NH --. R.sub.4 -- (C.dbd.O)NH -- (C.dbd.O)NH --. -- CH.sub.2).sub.b -- NH(C.dbd.X) -- (CH. - sub.2).sub.c -- R.sub.4, R.sub.4 -- (CH.sub.2).sub.b -- O(C.dbd.O)CH.sub.2).sub. - ч --. -- (CH.sub.2).sub.b -- O(C.dbd.O) -- (CH.sub.2).sub.c -- R.sub.4, -- NH(C.dbd.X)NH -- R.sub.4, R.sub.4 -- O(C.dbd.O)O --. -- O(C.dbd.O)NH -- R.sub.4-, R.sub.4 -- O(C.dbd.O)NH --. -- (CH.sub.2).sub.b -- (C.dbd.O -- (CH.sub.2).sub.c -- - R.sub.4, -- nH -- S(O).sub.2 -- R.sub.4, -- C(OH)R.sub.4R.sub.5, -- CH(OH) -- R.sub.4, -- (C.dbd.O) -- NR.sub.4, --CN, -- NO.sub.2, замененное C.sub.1 к C.sub.1 алкила C.sub.6, замененное или unsubstituted к алкенилу C.sub.6, или замененное или unsubstituted C.sub.1 к alkynyl C.sub.6, сказанные замененные moieties заменили с moiety формулы -- R.sub.4, -- R.sub.4R.sub.5, -- о -- R.sub.4, или -- S(O).sub.d -- R.sub.4; R.sub.3 будет водоподом, C.sub.1 к алкилу C.sub.6, C.sub.1 к alkylaryl C.sub.6, или арилом; R.sub.4 и R.sub.5 будут каждым независимо (XV), (XVI), (XVII), (XVII) водоподом, -- CF.sub.3, C.sub.1 к алкилу C.sub.6, C.sub.1 к alkylaryl C.sub.6, with the proviso that когда R.sub.2 -- R.sub.4 или -- OR.sub.4, R.sub.4 не будут водоподом или C.sub.1 к алкилу C.sub.6 эти смеси будут полезным psychotherapeutics и будут potent агонистами и антагонистами серотонина (5-HT.sub.1) и могут быть использованы в обработке нажатия, тревожности, есть разлады, тучность, злоупотребление снадобья, headache группы, мигрень, боль и хроническое paroxysmal hemicrania и headache связанные с васкулярными разладами, и другие разлады возникая от недостаточного serotonergic neurotransmission. Смеси можно также использовать как центрально действуя antihypertensives и vasodilators.

 
Web www.patentalert.com

< Pyrazole derivatives as cannabinoid receptor modulators

< Prodrugs for liver specific drug delivery

> Compounds effecting glucokinase

> Piperidine derivative compounds and drugs containing the compounds as the active ingredient

~ 00174