Process for preparing antiviral nucleoside derivatives

   
   

Process and novel intermediates for preparing 2-aminocarboxylic acid esters of the 5-hydroxymethyl group of levovirin (1-(3S,4R-dihydroxy-5S-h- ydroxymethyl-tetrahydro-furan-2S-yl)-1H-[1,2,4]triazole-3-carboxylic acid amide; Id: R.sup.1.dbd.R.sup.2.dbd.R.sup.3.dbd.H) and acid addition salts thereof. The present process provides the monoesters selectively in high purity with increased efficiency with reduced number of production steps. The process involves condensation of a cyclopentylidene levovirin compound with a N-urethane-N-carboxylic anhydride and subsequent deprotection to directly provide the hydrochloride salt of the product. The mono esters are useful for treatment of viral diseases and are absorbed more efficiently than the parent compound. 1

Промежуточные звена отростчатых и романа для подготовлять кисловочные эстеры 2-aminocarboxylic группы в составе 5-hydroxymethyl levovirin (1-(3S, амид кислоты 4R-dihydroxy-5S-h- ydroxymethyl-tetrahydro-furan-2S-yl)-1H-[1,2,4]triazole-3-carboxylic; Идентификация: R.sup.1.dbd.R.sup.2.dbd.R.sup.3.dbd.H) и соли кисловочному добавлению thereof. Присытствыющий процесс обеспечивает monoesters селективно в высокой очищенности с увеличенной эффективностью с уменьшенным числом шагов продукции. Процесс включает конденсацию смеси levovirin cyclopentylidene с Н-уретан-Н-karbonovym ангидрином и затем deprotection сразу для того чтобы обеспечить соль хлоргидрата продукта. Mono эстеры полезны для обработки вирусных заболеваний и поглощены эффективно чем смесь родителя. 1

 
Web www.patentalert.com

< Methods of stimulating growth of stromal cells in a human

< Method of separation using aromatic thioether ligands

> Heterogenous carrageenan manufacturing process with recovery of alkali

> Method for producing reactive cyclodextrins, textile material provided with same, and use of said cyclodextrin derivatives

~ 00173