CCR5 antagonists useful for treating AIDS

   
   

Compounds of the formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt or isomer thereof, wherein: Q, X and Z are CH or N; R, R.sup.4-R.sup.7 and R.sup.13 are H or alkyl; R.sup.1 is H, alkyl, fluoroalkyl, R.sup.9-arylalkyl, R.sup.9-heteroarylalkyl, alkyl-SO.sub.2--, cycloalkyl-SO.sub.2--, fluoroalkyl-SO.sub.2--, R.sup.9-aryl-SO.sub.2--, R.sup.9-heteroaryl-SO.su- b.2-, N(R.sup.22)(R.sup.23)--SO.sub.2--, alkyl-C(O)--, cycloalkyl-C(O)--, fluoroalkyl-C(O)--, R.sup.9-aryl-C(O)--, NH-alkyl-C(O)-- or R.sup.9-aryl-NH--C(O)--; R.sup.2 is H and R.sup.3 is H, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, R.sup.9-aryl, R.sup.9-arylalkyl, R.sup.9-heteroaryl, or R.sup.9-heteroarylalkyl, and when X and Z are each CH, R.sup.3 is alkoxy, R.sup.9-aryloxy, R.sup.9-heteroaryloxy, alkylC(O)O--, alkylaminoC(O)O--, alkylC(O)NR.sup.13--, alkylOC(O)NR.sup.13-- or alkylaminoC(O)NR.sup.13--; or R.sup.2 and R.sup.3 together are .dbd.O, .dbd.NOR.sup.10, .dbd.N--NR.sup.11R.sup.12 or .dbd.CH-alkyl; R.sup.8 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenymethyl, alpha-substituted benzyl or alpha-substituted heteroarylmethyl; R.sup.9-R.sup.12 are as defined; are disclosed for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, inflammatory diseases, atopic dermatitis, asthma, allergies or multiple sclerosis, as well as pharmaceutical compositions and combinations with antiviral or anti-inflammatory agents.

Ενώσεις του τύπου 1 ή ενός φαρμακευτικά αποδεκτού άλατος ή ενός ισομερούς επ' αυτού, όπου: Το q, το Χ και το ζ είναι CH ή ν Το ρ, R.sup.4-R.sup.7 και R.sup.13 είναι χ ή αλκύλιο το R.sup.1 είναι χ, αλκύλιο, fluoroalkyl, R.sup.9-arylalkyl, R.sup.9-heteroarylalkyl, αλκυλικός- sO.sub.2 --, cycloalkyl-SO.sub.2 --, fluoroalkyl-SO.sub.2 --, ρ.σuπ.9-αρυλικός- SO.sub.2 --, R.sup.9-heteroaryl-SO.su - b.2 -, N(R.sup.22)(R.sup.23) -- SO.sub.2 --, αλκυλικός-γ (O) --, θυθλοαλκυλ-γ (O) --, φλuοροαλκυλ-γ (O) --, ρ.σuπ.9-αρυλικός-Γ (O) --, νΧ-αλκυλικός-γ (O) -- ή ρ.σuπ.9-αρυλικός-NH -- γ (O) R.sup.2 είναι χ και R.sup.3 είναι χ, αλκύλιο, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, ρ.σuπ.9- R.sup.9-aryl, R.sup.9-arylalkyl, R.sup.9-heteroaryl, ή R.sup.9-heteroarylalkyl, και όταν το Χ και το ζ είναι κάθε CH, R.sup.3 είναι αλκόξινο, R.sup.9-aryloxy, R.sup.9-heteroaryloxy, alkylC(O)O --, alkylaminoC(O)O --, alkylC(O)NR.sup.13 --, alkylOC(O)NR.sup.13 -- ή alkylaminoC(O)NR.sup.13 ή R.sup.2 και R.sup.3 είναι μαζί δψδ.Ο, δψδ.ΝΟΡ.σuπ.10, δψδ.Ν -- NR.sup.11R.sup.12 ή δψδ.ΘΧ-αλκύλιο το R.sup.8 είναι αντικατασταθέν φαινυλικό, αντικατασταθέν heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenymethyl, αντικατασταθέν από άλφα βενζυλικό ή αντικατασταθέν από άλφα heteroarylmethyl τα R.sup.9-R.sup.12 είναι όπως καθορίζονται αποκαλύπτεται για τη θεραπεία του HIV, της στερεάς απόρριψης μεταμόσχευσης οργάνων, του εμβολίου V. ασθένεια οικοδεσποτών, των εμπρηστικών ασθενειών, της έκτοπης δερματίτιδας, του άσθματος, των αλλεργιών ή της πολλαπλάσιας σκλήρυνσης, καθώς επίσης και των φαρμακευτικών συνθέσεων και των συνδυασμών με τις ενάντές στον ιό ή αντιφλεγμονώδεις ουσίες.

 
Web www.patentalert.com

< Sigma ligands for neuronal regeneration and functional recovery

< Pyrrolopyrimidines as phosphodiesterase vII inhibitors

> Antagonists of MCP-1 function and methods of use thereof

> Cyclic derivatives as modulators of chemokine receptor activity

~ 00170