Heterobifunctional poly(ethylene glycol) derivatives and methods for their preparation

   
   

This invention provides a method for preparing, in high purity and high yield, heterobifunctional derivatives of poly(ethylene glycol) or related polymers. A chromatographic purification step is not necessary in the method. In accordance with the method of the invention, an intermediate polymer having a formula of W-Poly-OH is provided bearing a removable group W at one terminus. The intermediate polymer W-Poly-OH is first altered by modifying the OH group to a first functional group X, followed by the removal of W to generate a second hydroxyl group. The latter hydroxyl group may then be further converted to a second functional group Y, thus providing the desired heterobifunctional derivative.

Esta invenção fornece um método preparando-se, no purity elevado e rendimento elevado, derivatives do heterobifunctional do glicol do poly(ethylene) ou polímeros relacionados. Uma etapa chromatographic do purification não é necessária no método. De acordo com o método da invenção, um polímero intermediário que tem uma fórmula do W-Poly-W-Poly-OH é fornecido que carrega um grupo removível W em um término. O polímero intermediário W-Poly-W-Poly-OH é alterado primeiramente modificando o grupo do OH a um primeiro grupo funcional X, seguido pela remoção de W para gerar um segundo grupo do hydroxyl. O último grupo do hydroxyl pode então mais mais ser convertido a um segundo grupo funcional Y, assim fornecendo o derivative desejado do heterobifunctional.

 
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