Compounds, compositions and treatment of oleoylethanolamide-like modulators of PPARalpha

   
   

The present invention provides compounds, compositions, and methods for the treatment of disorders and conditions mediated by PPAR.alpha.. The invention relates to the surprising discovery that oleoylethanolamide (OEA) is an endogenous high affinity and selective ligand of PPAR.alpha.. The compounds of the invention include, but are not limited to, specific PPAR.alpha. agonists sharing the receptor binding properties of OEA and fatty acid alkanolamides and their homologs which also are PPAR.alpha. agonists. Such OEA-like compounds include, but are not limited to, compounds of the following formula: 1 in which n is from 0 to 5, the sum of a and b can be from 0 to 4; Z is a member selected from the group consisting of --C(O)N(R.sup.o)--; --(R.sup.o)NC(O)--; --OC(O)--; --(O)CO--; O; NR.sup.o; and S; and wherein R.sup.o and R.sup.2 are members independently selected from the group consisting of unsubstituted or unsubstituted alkyl, hydrogen, C.sub.1-C.sub.6 alkyl, and lower (C.sub.1-C.sub.6) acyl, and wherein up to eight hydrogen atoms are optionally substituted by methyl or a double bond, and the bond between carbons c and d may be unsaturated or saturated, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Присытствыющий вымысел обеспечивает смеси, составы, и методы для обработки разладов и условий посредничанных PPAR.alpha.. Вымысел относит к удивляя открытию что oleoylethanolamide (OEA) будет эндогенным высоким сродством и селективным ligand PPAR.alpha.. Смеси вымысла вклюают, но не ограничены к, специфически агонисты PPAR.alpha. свойства приемного устройства binding alkanolamides OEA и наварной кислоты и их гомологов которые также будут PPAR.alpha. агонисты. Такие ОЕА-kak смеси вклюают, но не ограничены к, смеси following формулы: 1 в н от от 0 до 5, сумма а и б могут быть от от 0 до 4; З будет член выбранный от группы consist of -- C(O)N(R.sup.o) --; -- (R.sup.o)NC(O) --; -- --; oc(o) -- (o)co --; о; NR.sup.o; и с; и при котором R.sup.o и R.sup.2 будут членами независимо выбранными от группы consist of unsubstituted или unsubstituted алкил, водопод, алкил C.sub.1-C.sub.6, и более низкий ацил (C.sub.1-C.sub.6), и при котором up to 8 атомов водопода опционно заменены methyl или двойным скреплением, и скрепление между углеродами ч и д может быть unsaturated или насыщено, или фармацевтически приемлемо соль thereof.

 
Web www.patentalert.com

< 3a,4,5,9b-tetrahydro-1H-benz[e]indol-2-yl amine-derived neuropeptideYreceptors ligands useful in the treatment of obesity and other disorders

< Dihydroindol-2-one derivatives as steroid hormone nuclear receptor modulators

> 3-Substituted oxindole beta3 agonists

> Multi-system therapy for diabetes, the metabolic syndrome and obesity

~ 00165