New thyroid receptor ligands are provided which have the general formula I
1
wherein
R.sub.1 is halogen, trifluoromethyl, substituted or unsubstituted aryl,
substituted or unsubstituted C.sub.1-6 alkyl, or substituted or
unsubstituted C.sub.3-7 cycloalkyl;
R.sub.2 and R.sub.3 are each independently hydrogen, halogen, substituted
or unsubstituted C.sub.1-4 alkyl, or substituted or unsubstituted
C.sub.3-6 cycloalkyl, wherein at least one of R.sub.2 and R.sub.3 is
other than hydrogen;
R.sub.4 is a carboxylic acid selected from the group consisting of
(CH.sub.2).sub.nCOOH, (CH).sub.2COOH, NHCO(CH.sub.2).sub.nCOOH,
CONH(CH.sub.2).sub.nCOOH and NH(CH.sub.2).sub.mCOOH;
n is an integer from 0 to 4; and
m is an integer from 1 to 4.
In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a
disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon
the expression of a T.sub.3 regulated gene, wherein a compound as
described above is administered in a therapeutically effective amount.
Os ligands novos do receptor do thyroid são fornecidos que têm a fórmula geral I 1 wherein R.sub.1 é o alkyl C.sub.1-6 aryl, substituído ou unsubstituted do halogênio, do trifluoromethyl, substituído ou o unsubstituted, ou o cycloalkyl C.sub.3-7 substituído ou unsubstituted; R.sub.2 e R.sub.3 são o alkyl C.sub.1-4 substituído ou unsubstituted cada um independentemente hidrogênio, do halogênio, ou o cycloalkyl C.sub.3-6 substituído ou unsubstituted, wherein em menos de R.sub.2 e de R.sub.3 estão diferentes do que o hidrogênio; R.sub.4 é um ácido carboxylic selecionado de consistir do grupo (CH.sub.2).sub.nCOOH, (CH).sub.2COOH, NHCO(CH.sub.2).sub.nCOOH, CONH(CH.sub.2).sub.nCOOH e NH(CH.sub.2).sub.mCOOH; n é um inteiro de 0 a 4; e m é um inteiro de 1 a 4. Além, um método é fornecido impedindo, inibindo ou tratando uma doença associada com o dysfunction do metabolism ou que é dependente da expressão de um gene regulado T.sub.3, wherein um composto como descrito acima é administrado em uma quantidade therapeutically eficaz.
