This invention provides a class of androgen receptor targeting agents
(ARTA). The agents define a new subclass of compounds, which are
selective androgen receptor modulators (SARM). Several of the SARM
compounds have been found to have an unexpected androgenic and anabolic
activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. Other SARM
compounds have been found to have an unexpected antiandrogenic activity
of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. The SARM compounds,
either alone or as a composition, are usefull for a) male contraception;
b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example
conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as
fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile
dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity,
sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia,
alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of
conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as
sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia,
osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression,
anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer
and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or
chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry
eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; and/or g)
decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate
cancer.
Αυτή η εφεύρεση παρέχει μια κατηγορία δέκτη ανδρόγυνων απευθυνόμενος στους πράκτορες (ΑΡΤΑ). Οι πράκτορες καθορίζουν μια νέα υποκατηγορία των ενώσεων, οι οποίες είναι εκλεκτικοί διαμορφωτές δεκτών ανδρόγυνων (SARM). Αρκετές από τις ενώσεις SARM έχουν βρεθεί για να αναπτύσσουν μια απροσδόκητη αρρενογόνο και αναβολική δραστηριότητα ενός nonsteroidal ligand για το δέκτη ανδρόγυνων. Αλλες ενώσεις SARM έχουν βρεθεί για να αναπτύσσουν μια απροσδόκητη antiandrogenic δραστηριότητα ενός nonsteroidal ligand για το δέκτη ανδρόγυνων. Οι ενώσεις SARM, είτε μόνο είτε ως σύνθεση, είναι usefull για α) την αρσενική αντισύλληψη β) θεραπεία ποικίλων ορμόνη-σχετικών με τον όρων, παραδείγματος χάριν όροι που συνδέονται με την πτώση ανδρόγυνων στο γηράσκον αρσενικό (ADAM), όπως η κούραση, η κατάθλιψη, το μειωμένο λίμπιντο, η σεξουαλική δυσλειτουργία, η στυτική δυσλειτουργία, το hypogonadism, η οστεοπόρωση, η απώλεια τρίχας, η αναιμία, η παχυσαρκία, το sarcopenia, το osteopenia, η οστεοπόρωση, η καλοκάγαθη προστατική υπερπλασία, οι αλλαγές στη διάθεση και η γνώση και ο προστατικός καρκίνος γ) θεραπεία των όρων που συνδέονται με την πτώση ανδρόγυνων στο θηλυκό (ADIF), όπως η σεξουαλική δυσλειτουργία, μειωμένο σεξουαλικό λίμπιντο, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, οστεοπόρωση, αλλαγές στη γνώση και τη διάθεση, την κατάθλιψη, την αναιμία, την απώλεια τρίχας, την παχυσαρκία, την ενδομητρίωση, τον καρκίνο του μαστού, το μητρικό καρκίνο και τον των ωοθηκών καρκίνο Δ) θεραπεία ή/και πρόληψη των οξέων ή/και χρόνιων μυϊκών όρων σπατάλης ε) παρεμπόδιση ή/και μεταχείρηση των όρων ξηροφθαλμίας φ) στοματική θεραπεία αντικατάστασης ανδρόγυνων ή/και γ) μειώνοντας την επίπτωση, σταματώντας ή προκαλώντας μια οπισθοδρόμηση του προστατικού καρκίνου.
