New thyroid receptor ligands are provided which have the general formula I:
##STR1##
wherein
R.sub.1 is halogen, trifluoromethyl, substituted or unsubstituted aryl,
substituted or unsubstituted C.sub.1-6 alkyl, or substituted or
unsubstituted C.sub.3-7 cycloalkyl;
R.sub.2 and R.sub.3 are each independently hydrogen, halogen, substituted
or unsubstituted C.sub.1-4 alkyl, or substituted or unsubstituted
C.sub.3-6 cycloalkyl, wherein at least one of R.sub.2 and R.sub.3 is other
than hydrogen;
R.sub.4 is a carboxylic acid selected from the group consisting of
(CH.sub.2).sub.n COOH, (CH).sub.2 COOH, NHCO(CH.sub.2).sub.n COOH,
CONH(CH.sub.2).sub.n COOH and NH(CH.sub.2).sub.m COOH;
n is an integer from 0 to 4; and
m is an integer from 1 to 4.
In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a
disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon
the expression of a T.sub.3 regulated gene, wherein a compound as
described above is administered in a therapeutically effective amount.
Ο νέος δέκτης θυροειδή ligands παρέχεται που έχουν το γενικό τύπο Ι: ## STR1 ## όπου το R.sub.1 είναι αλόγονο, trifluoromethyl, αντικατασταθέν ή unsubstituted αρυλικό, αντικατασταθέν ή unsubstituted αλκύλιο θ.σuψ.1-6, ή αντικατασταθέν ή unsubstituted cycloalkyl θ.σuψ.3-7 R.sub.2 και R.sub.3 είναι κάθε ανεξάρτητα υδρογόνο, αλόγονο, αντικατασταθέν ή unsubstituted αλκύλιο θ.σuψ.1-4, ή αντικατασταθέν ή unsubstituted cycloalkyl θ.σuψ.3-6, όπου σε λιγότερο ένα από R.sub.2 και R.sub.3 είναι άλλο από το υδρογόνο το R.sub.4 είναι ένα καρβοξυλικό οξύ που επιλέγεται από την ομάδα που αποτελείται από (CH.sub.2).sub.n COOH, (CH).sub.2 COOH, NHCO(CH.sub.2).sub.n COOH, CONH(CH.sub.2).sub.n COOH και NH(CH.sub.2).sub.m COOH το ν είναι ένας ακέραιος αριθμός από 0 έως 4 και το μ είναι ένας ακέραιος αριθμός από 1 έως 4. Επιπλέον, μια μέθοδος παρέχεται για την παρεμπόδιση, την παρεμπόδιση ή τη θεραπεία μιας ασθένειας που συνδέεται με τη δυσλειτουργία μεταβολισμού ή που εξαρτάται από την έκφραση ενός ρυθμισμένου T.sub.3 γονιδίου, όπου μια ένωση όπως περιγράφεται ανωτέρω αντιμετωπίζεται σε ένα θεραπευτικά αποτελεσματικό ποσό.
