The present invention generally relates to an assay for identifying
inhibitors of Human Papillomavirus (HPV), comprising:
a) contacting a HPV E2 transactivation domain with a probe to form a
E2:probe complex and measuring a signal from said probe to establish a
base line level;
b) incubating the E2:probe complex with a test compound and measuring the
signal from said probe;
c) comparing the signal from step b) with the signal from step a);
wherein said probe is a compound of formula (I) or its enantiomers or
diastereoisomers thereof:
##STR1##
wherein R.sup.1, A, X, W, Y, R.sup.3 and R.sup.4 are as defined herein; or
a derivative thereof, wherein said derivative is a probe of formula (I)
labeled with a detectable label or an affinity tag, wherein wavy lines
represent bonds of unspecified stereochemistry; and wherein said signal is
selected from: fluorescence, resonance energy transfer, time resolved
fluorescence, radioactivity, fluorescence polarization, change in the
intrinsic spectral properties, luminescence and plasma-resonance; whereby
a modulation in said signal is an indication that said test compound binds
to said transactivation domain.
A invenção atual relaciona-se geralmente a um assay para identificar os inibidores de Papillomavirus humano (HPV), compreendendo: a) contatando um domínio do transactivation de HPV E2 com uma ponta de prova para dar forma a um E2:probe complexo e medindo um sinal de ponta de prova dita estabelecer uma linha nível baixa; b) incubating o complexo de E2:probe com um composto do teste e medindo o sinal de ponta de prova dita; c) comparando o sinal da etapa b) com o sinal da etapa a); wherein a ponta de prova dita é um composto da fórmula (I) ou os seus enantiomers ou diastereoisomers disso: ## do ## STR1 wherein R.sup.1, A, X, W, Y, R.sup.3 e R.sup.4 são como definidos nisto; ou um derivative disso, wherein o derivative dito é uma ponta de prova da fórmula (I) etiquetada com uma etiqueta detectável ou um Tag da afinidade, wherein as linhas onduladas representam ligações do stereochemistry unspecified; e wherein o sinal dito é selecionado de: o fluorescence, transferência de energia do resonance, tempo resolveu o fluorescence, o radioactivity, o polarization do fluorescence, a mudança nas propriedades spectral intrínsecas, o luminescence e o plasma-plasma-resonance; por meio de que uma modulação em sinal dito é uma indicação que o composto dito do teste ligue a domínio dito do transactivation.
