Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

   
   

Compounds represented by formula I: ##STR1## wherein R.sup.2 is selected from the group consisting of H, (C.sub.1-4)alkyl, halo, haloalkyl, OH, (C.sub.1-6)alkoxy, NH(C.sub.1-4 alkyl) or N(C.sub.1-4 alkyl).sub.2 ; R.sup.4 is H or Me; R.sup.5 is H or Me; R.sup.11 is H, (C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.3-4)cycloalkyl and (C.sub.1-4)alkyl-(C.sub.3-4)cycloalkyl; A is a connecting chain of (C.sub.1-3)alkyl; B is O or S; n is 0 or 1; wherein when n is 0: Ring C is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted; and E is CONR.sup.12 R.sup.13 ; CONHNR.sup.14 R.sup.15 ; NR.sup.16 COR.sup.17 ; NR.sup.18 SO.sub.2 (C.sub.1-6)alkyl; SO.sub.2 NR.sup.19 R.sup.20 ; or SO.sub.2 R.sup.21 ; or when n is 1: Ring C is as defined above and E is a single bond or a connecting group; and Ring D is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted with from 1 to 5 substituents; or a salt or a prodrug thereof are provided as inhibitors of HIV reverse transcriptase.

Mittel dargestellt durch Formel I: ## STR1 ## worin R.sup.2 wird von der Gruppe vorgewählt, die aus H besteht, (C.sub.1-4)alkyl, Halo, haloalkyl, OH-, (Alkyl C.sub.1-6)alkoxy, NH(C.sub.1-4) oder N(C.sub.1-4 alkyl).sub.2; R.sup.4 ist H oder ich; R.sup.5 ist H oder ich; R.sup.11 ist H, (C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.3-4)cycloalkyl und (C.sub.1-4)alkyl-(C.sub.3-4)cycloalkyl; A ist eine anschließende Kette von (C.sub.1-3)alkyl; B ist O oder S; n ist 0 oder 1; worin, wenn n 0 ist: Ring C ist 6 oder Aryl 10-membered oder 5 oder heterocycle 6-membered, die von 1 bis 4 heteroatoms hat, die von der Gruppe vorgewählt werden, die aus O, N und S, besagtes Aryl und besagte das heterocycle beliebig ersetzt wird besteht; und E ist CONR.sup.12 R.sup.13; CONHNR.sup.14 R.sup.15; NR.sup.16 COR.sup.17; NR.sup.18 SO.sub.2 (C.sub.1-6)alkyl; SO.sub.2 NR.sup.19 R.sup.20; oder SO.sub.2 R.sup.21; oder wenn n 1 ist: Ring C ist, wie oben definiert und E eine einzelne Bindung oder eine anschließende Gruppe ist; und Ring D ist 6 oder Aryl 10-membered oder 5 oder heterocycle 6-membered, die von 1 bis 4 heteroatoms hat, die von der Gruppe vorgewählt werden, die aus O, N und S, besagtes Aryl und besagte das heterocycle beliebig ersetzt wird mit von 1 bis 5 Substituenten besteht; oder ein Salz oder ein Prodrug davon werden als Hemmnisse von HIV Rücktranscriptase zur Verfügung gestellt.

 
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