Efficient synthesis of 5-heteroatom-containing -pyrazoles

   
   

An efficient synthesis of sulfonyl pyrazoles of formula I: ##STR1## wherein the ring of the formula (R.sup.5)-A-(SO.sub.m R.sup.4), m, R.sup.1 through R.sup.9 are as defined in the specification, comprising reacting a compound of formula II: ##STR2## wherein the ring of the formula (R.sup.5)-A-(SO.sub.m R.sup.4), m R.sup.1 through R.sup.9 are as defined above and wherein R.sup.10 is halo, (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl-SO.sub.3 --, (C.sub.6 -C.sub.10)aryl-SO.sub.3 --, (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl-SO.sub.2 --, or (C.sub.6 -C.sub.10)aryl-SO.sub.2 --; wherein each of said (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl component of said (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl-SO.sub.3 -- and (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl-SO.sub.2 -- radicals may optionally be substituted on any carbon atom by one to six fluoro substituents per (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl component; with a compound of formula R.sup.3 --H, wherein R.sup.3 is as defined above, in the presence of a fluoride containing salt and in the presence of a solvent.

Een efficiënte synthese van sulfonyl pyrazoles van formule I: ## STR1 ## waarin de ring van de formule (r.sup.5)-a-(SO.sub.m R.sup.4), m, R.sup.1 door R.sup.9 zijn zoals die in de specificatie wordt bepaald, bestaand reagerend uit een samenstelling van formule II: ## STR2 ## waarin de ring van de formule (r.sup.5)-a-(SO.sub.m R.sup.4), m R.sup.1 door R.sup.9 zijn zoals hierboven bepaald en waarin R.sup.10 halo is, (C.sub.1 - C.sub.6)alkyl-SO.sub.3 --, (C.sub.6 - C.sub.10)aryl-SO.sub.3 --, (C.sub.1 - C.sub.6)alkyl-SO.sub.2 --, of (C.sub.6 - C.sub.10)aryl-SO.sub.2 ; waarin elk van gezegd (C.sub.1 - component C.sub.6)alkyl van gezegd (C.sub.1 - C.sub.6)alkyl-SO.sub.3 -- en (C.sub.1 - C.sub.6)alkyl-SO.sub.2 -- de basissen kunnen naar keuze op om het even welk koolstofatoom door één tot zes fluorosubstituenten per worden gesubstitueerd (C.sub.1 - component C.sub.6)alkyl; met een samenstelling van formule R.sup.3 h, waarin R.sup.3 zoals hierboven bepaald is, in aanwezigheid van een fluoride dat zout bevat en in aanwezigheid van een oplosmiddel.

 
Web www.patentalert.com

< Nucleic acids and polypeptides

< Human secreted protein HTEEB42

> Compositions and methods for the treatment and prevention of cardiovascular diseases and disorders, and for identifying agents therapeutic therefor

> Methods and compositions relating to CD39-like polypeptides and nucleic acids

~ 00132