Aspartame derivative crystal and process for producing the same

   
   

For example, N-[N-(3,3-dimethylbutyl)-L-.alpha.-aspartyl]-L-phenylalanine methyl ester (A-type crystal) showing characteristic peaks in diffractive X-ray at diffraction angles (2.theta., CuK.alpha. ray) of at least 6.0.degree., 24.8.degree., 8.2.degree. and 16.5.degree. is dried to its water content below 3% by weight. The crystal thus dried is a novel crystal (C-type crystal) of N-[N-(3,3-dimethylbutyl)-L-.alpha.-aspartyl]-L-phenylalanine methyl ester excellent in dissolution rate, and when measured by powder X-ray diffractometry, this crystal shows characteristic peaks in diffractive X-ray at diffraction angles (2.theta., CuK.alpha. ray) of at least 7.1.degree., 19.8.degree., 17.3.degree. and 17.7.degree.. The dissolution rate (solubility) of the C-type crystals is further improved by converting the crystals into granules.

Per esempio, estere metilico di N-[N-(3,3-dimethylbutyl)-L-.alpha.-aspartyl]-L-phenylalanine (Un-tipo cristallo) che mostra i picchi caratteristici nei raggi X diffractive agli angoli di diffrazione (2.theta., raggio di CuK.alpha.) almeno di 6.0.degree., di 24.8.degree., di 8.2.degree. e di 16.5.degree. è asciugato al relativo contenuto idrico inferiore a 3% di peso. Il cristallo secco così è un cristallo del romanzo (C-tipo cristallo) dell'estere metilico di N-[N-(3,3-dimethylbutyl)-L-.alpha.-aspartyl]-L-phenylalanine eccellente nel tasso di dissoluzione ed una volta misurato dai raggi X della polvere diffractometry, questo cristallo mostra i picchi caratteristici nei raggi X diffractive agli angoli di diffrazione (2.theta., raggio di CuK.alpha.) almeno di 7.1.degree., di 19.8.degree., di 17.3.degree. e di 17.7.degree.. Il tasso di dissoluzione (solubilità) del C-tipo a cristallo più ulteriormente è migliorato convertendo i cristalli in granelli.

 
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