This invention pertains to substituted chalcones, specifically substituted
1-(4-methoxyphenyl)-3-(3,5-dimethoxyphenyl)prop-1-en-3-ones, which have
therapeutic application, for example, as potent antiproliferative agents
and antiinflammatory agents, and which have the formula (I) wherein: X is
--H, --OH, --OC(.dbd.O)R.sub.3, --OS(.dbd.O).sub.2 OH, or
--OP(.dbd.O)(OH).sub.2 ; Y is --H or a C.sub.1-4 alkyl group; Z is --H or
--OCH.sub.3 ; R.sub.1 is --H, a C.sub.1-4 alkyl group, or C.sub.1-4
fluoroalkyl group; R.sub.2 is --H, a C.sub.1-4 alkyl group, or C.sub.1-4
fluoroalkyl group; and, R.sub.3 is --H, a C.sub.1-6 alkyl group, a
C.sub.3-20 heterocyclyl group, or a C.sub.5-20 aryl group; and
pharmaceutically acceptable salts, esters, and protected forms thereof.
The present invention also pertains to pharmaceutical compositions
comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions,
both in vitro and in vivo, for both diagnosis and treatment of, for
example, proliferative conditions, such as cancer, and inflammatory
conditions.
Αυτή η εφεύρεση αναφέρεται αντικατασταθέντα chalcones, συγκεκριμένα αντικατασταθέντες 1-(4-μετχοξυπχενυλ)-3-(3,5-δημετχοξυπχενυλ)προπ-1-EN-3-AYTOJ', οι οποίοι έχουν τη θεραπευτική εφαρμογή, παραδείγματος χάριν, ως ισχυρούς αντιπολλαπλασιαστικούς πράκτορες και αντιφλεγμονώδεις ουσίες, και που έχουν τον τύπο (I) όπου: Χ είναι χ, OH, -- OC(.dbd.O)R.sub.3, -- OS(.dbd.O).sub.2 OH, ή -- OP(.dbd.O)(OH).sub.2 Το Υ είναι χ ή αλκυλική ομάδα θ.σuψ.1-4 Το ζ είναι χ ή -- OCH.sub.3 το R.sub.1 είναι χ, αλκυλική ομάδα θ.σuψ.1-4, ή ομάδα fluoroalkyl θ.σuψ.1-4 το R.sub.2 είναι χ, αλκυλική ομάδα θ.σuψ.1-4, ή ομάδα fluoroalkyl θ.σuψ.1-4 και, R.sub.3 είναι χ, αλκυλική ομάδα θ.σuψ.1-6, ομάδα heterocyclyl θ.σuψ.3-20, ή αρυλική ομάδα θ.σuψ.5-20 και φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα, εστέρες, και προστατευμένες μορφές επ' αυτού. Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται επίσης στις φαρμακευτικές συνθέσεις περιλαμβάνοντας τέτοιες ενώσεις, και τη χρήση τέτοιων ενώσεων και συνθέσεων, και in vitro και in vivo, και για τη διάγνωση και για τη θεραπεία, παραδείγματος χάριν, των πολλαπλασιαστικών όρων, όπως ο καρκίνος, και οι φλεγμονώδεις καταστάσεις.
