Three-step conversion of protected taxane ester to paclitaxel

   
   

The present invention relates to a method of producing paclitaxel from a protected coupled ester compound having a formula: ##STR1## wherein P.sub.1 is a hydrogenatable protecting group, comprising deprotecting the 7-O-position and 3'-N-position of the protected coupled ester compound to form a first intermediate compound, benzoylating the first intermediate compound at the 3'-N-position thereby to form a second intermediate compound, and deprotecting the second intermediate compound by replacing P.sub.1 with hydrogen in the presence of an acid. The present invention also provides chemical compounds useful in the production of paclitaxel.

La présente invention concerne une méthode de produire le paclitaxel à partir d'un composé couplé protégé d'ester ayant une formule : ## du ## STR1 où P.sub.1 est un groupe protecteur hydrogenatable, comportant deprotecting le 7-O-position et le 3'-N-position du composé couplé protégé d'ester pour former un premier composé intermédiaire, benzoylating le premier composé intermédiaire au 3'-N-position de ce fait pour former un deuxième composé intermédiaire, et deprotecting le deuxième composé intermédiaire en remplaçant P.sub.1 avec de l'hydrogène en présence d'un acide. La présente invention fournit également les composés chimiques utiles dans la production du paclitaxel.

 
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< Anti-angiogenic compositions and methods of use

< Method for the treatment of solid tumors by albumin microparticles incorporating paclitaxel

> Compounds with antitumor activity

> Method of administering liposomal encapsulated taxane

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