Non-peptide compounds that act as antagonists of the intestinal hormone
glucagons-like peptide 1 (GLP-1) have a 9H-b-carboline central motif. The
compounds exhibit advantageous physical, chemical and biological
properties and inhibit GLP-1 peptide binding to the GLP-1 receptor and/or
prevent activation of the receptor by bound GLP-1. The invention further
relates to a method of inhibiting the binding of GLP-1 to the GLP-1
receptor and a method of inhibiting the activation of the GLP-1 receptor.
Intermediate compounds useful for making non-peptide GLP-1 receptor
antagonists are also described.
Οι non-peptide ενώσεις που ενεργούν ως αντίπαλοι του εντερικού γλuθαγονς-όπως πεπτιδίου 1 ορμονών (GLP-1) έχουν ένα κεντρικό μοτίβο 9Χ-β- carboline. Οι ενώσεις εκθέτουν τις συμφέρουσες φυσικές, χημικές και βιολογικές ιδιότητες και εμποδίζουν GLP-1 πεπτίδιο που δεσμεύει στο GLP-1 δέκτη ή/και αποτρέπουν την ενεργοποίηση του δέκτη από συνδεδεμένο GLP-1. Η εφεύρεση αφορά περαιτέρω μια μέθοδο τη σύνδεση GLP-1 στο GLP-1 δέκτη και μια μέθοδο την ενεργοποίηση του GLP-1 δέκτη. Οι ενδιάμεσες ενώσεις χρήσιμες για τους non-peptide αντιπάλους GLP-1 δέκτη περιγράφονται επίσης.
