The invention relates to a method for the preparation of citalopram
comprising reaction of a compound of formula II
##STR1##
with a compound having the formula
##STR2##
wherein R is halogen or --O--SO.sub.2 --X, wherein X is alkyl, alkenyl,
alkynyl or optionally alkyl substituted aryl or aralkyl, and R.sup.1 is
dimethylamino, halogen, --O--SO.sub.2 --X wherein X is as defined above,
provided that R is not halogen when R.sup.1 is dimethylamino;
and if R.sup.1 is dimethylamino followed by isolation of citalopram base or
a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof,
and if R.sup.1 is halogen or --O--SO.sub.2 --X, wherein X is as defined
above, followed by conversion of the resulting compound of formula
##STR3##
wherein R.sup.2 is halogen or a group of formula --O--SO.sub.2 --X wherein
X is as defined above to citalopram, followed by isolation of citalopram
base or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.
Η εφεύρεση αφορά μια μέθοδο για την προετοιμασία του citalopram περιλαμβάνοντας την αντίδραση μιας ένωσης του τύπου ΙΙ ## STR1 ## με μια ένωση που έχει τον τύπο ## STR2 ## όπου το ρ είναι αλόγονο ή -- ο -- SO.sub.2 ΧΧ, όπου το Χ είναι αλκυλικό, αλκενυλίου, alkynyl ή προαιρετικά αντικατασταθέν αλκύλιο aryl ή aralkyl, και R.sup.1 είναι διμεθυλαμινο, αλόγονο, -- ο -- SO.sub.2 ΧΧ όπου το Χ είναι όπως καθορίζεται ανωτέρω, υπό τον όρο ότι το ρ δεν είναι αλόγονο όταν R.sup.1 είναι διμεθυλαμινο και εάν R.sup.1 είναι διμεθυλαμινο που ακολουθείται από την απομόνωση της βάσης citalopram ή ενός φαρμακευτικά αποδεκτού άλατος όξινων προσθηκών επ' αυτού, και εάν R.sup.1 είναι αλόγονο ή -- ο -- SO.sub.2 ΧΧ, όπου το Χ είναι όπως καθορίζεται ανωτέρω, ακολουθούμενος από τη μετατροπή της προκύπτουσας ένωσης του τύπου ## STR3 ## όπου R.sup.2 είναι αλόγονο ή ομάδα τύπου -- ο -- SO.sub.2 ΧΧ όπου το Χ είναι όπως καθορίζεται ανωτέρω στο citalopram, που ακολουθείται από την απομόνωση της βάσης citalopram ή ενός φαρμακευτικά αποδεκτού άλατος όξινων προσθηκών επ' αυτού.
