1-Acyl-7-nitroindoline derivatives, their preparation and their use as photocleavable precursors

   
   

Photoreleasable compounds comprising a caging moiety linked to an effector moiety represented by structural formula (I) wherein R.sub.1 is hydrogen; C.sub.1-10 alkyl or substituted alkyl; O(CH.sub.2).sub.n --Y; N(COZ)(CH.sub.2).sub.m Y; or N[(CH.sub.2).sub.m Y'[(CH.sub.2).sub.N Y]; R.sub.2 and R.sub.3 are independently selected from: hydrogen; C.sub.1-10 alkyl or substituted alkyl; or R.sub.2 and R.sub.3 together are cycloalkyl; R.sub.4 is hydrogen; C.sub.1-10 alkyl or substituted alkyl; phenyl or substituted phenyl; (CH.sub.2).sub.n Y; or (CH.sub.2).sub.m O(CH.sub.2).sub.n Y; wherein m and n are independently between 1 and 10; Y and Y' are independently selected from hydrogen, CO.sub.2 H or salts thereof or OPO.sub.3.sup.2-, Z is hydrogen or C.sub.1-10 alkyl or substituted alkyl; and, X is an effector moiety or a group capable of being coupled or converted to an effector moiety, which are capable of releasing the effector moiety on irradiation, typically by flash irradiation with UV light. The photoreleasable compounds can therefor be used to deliver biologically active effector moieties such as neuroactive amino acids or metal chelators to sites where their activity is required. ##STR1##

Οι ενώσεις Photoreleasable που περιλαμβάνουν μια μερίδα εγκλωβισμού σύνδεσαν με μια μερίδα συσκευών επίδρασης που αντιπροσωπεύθηκε από το δομικό τύπο (I) όπου R.sub.1 είναι υδρογόνο θ.σuψ.1-10 αλκυλικό ή αντικατασταθέν αλκύλιο O(CH.sub.2).sub.n YY N(COZ)(CH.sub.2).sub.m Υ ή N[(CH.sub.2).sub.m Y'[(CH.sub.2).sub.N Υ ] R.sub.2 και R.sub.3 επιλέγονται ανεξάρτητα από: υδρογόνο θ.σuψ.1-10 αλκυλικό ή αντικατασταθέν αλκύλιο ή R.sub.2 και R.sub.3 είναι μαζί cycloalkyl το R.sub.4 είναι υδρογόνο θ.σuψ.1-10 αλκυλικό ή αντικατασταθέν αλκύλιο φαινυλικό ή αντικατασταθέν φαινύλιο (CH.sub.2).sub.n Υ ή (CH.sub.2).sub.m O(CH.sub.2).sub.n Υ όπου το μ και το ν είναι ανεξάρτητα μεταξύ 1 και 10 το Υ και το Υ "επιλέγονται ανεξάρτητα από το υδρογόνο, CO.sub.2 χ ή άλατα επ' αυτού ή OPO.sub.3.sup.2 -, ζ είναι υδρογόνο ή αλκυλικό ή αντικατασταθέν αλκύλιο θ.σuψ.1-10 και, το Χ είναι μια μερίδα συσκευών επίδρασης ή μια ομάδα ικανή της ένωσης ή μετατρεμμένος σε μια μερίδα συσκευών επίδρασης, η οποία είναι σε θέση τη μερίδα συσκευών επίδρασης στην ακτινοβολία, χαρακτηριστικά από την ακτινοβολία λάμψης με το UV φως. Οι photoreleasable ενώσεις μπορούν γί αυτό να χρησιμοποιηθούν για να παραδώσουν τις βιολογικά ενεργές μερίδες συσκευών επίδρασης όπως τα neuroactive αμινοξέα ή chelators μετάλλων στις περιοχές όπου η δραστηριότητά τους απαιτείται. ## STR1 ##

 
Web www.patentalert.com

< Extracts of celery seed for the prevention and treatment of pain, inflammation and gastrointestinal irritation

< 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives

> Microfluidic system

> Neo-tryptophan

~ 00120