Antibacterial optically pure benzoquinolizine carboxylic acids, processes, compositions and methods of treatment

   
   

The present invention relates to optically pure S-(-)-benzoquinolizine carboxylic acids, their derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof, substantially free of their R-(+)-isomers, to processes for preparation of the optically pure S-(-)-benzoquinolizine carboxylic acids, their derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof substantially free of their R-(+)-isomers, and to pharmaceutical compositions comprising the S(-)-benzoquinolizine carboxylic acids, their derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof. These compounds and compositions can be used to systemically and topically treat bacterial Gram-positive, Gram-negative and anaerobic infections, specially resistant Gram-positive organism infections, Gram-negative organism infections, mycobacterial infections and emerging nosocomial pathogen infections, while avoiding toxic effects associated with the administration of the racemic mixture of RS-(.+-.)-benzoquinolizine carboxylic acid. The compounds and compositions of this invention can also be used to treat diseases and disorders caused by Gram-positive, Gram-negative and anaerobic bacteria, and diseases and disorders caused by resistant Gram-positive organisms, Gram-negative organisms, mycobacteria and nosocomial pathogens.

La presente invenzione riguarda gli acidi carbossilici otticamente puri di S-(-)-benzoquinolizine, i loro derivati, i sali, gli pseudopolymorphs, polimorfi e gli idrati di ciò, esente sostanzialmente dal loro R-(+)-isomers, ai procedimenti per la preparazione degli acidi carbossilici otticamente puri di S-(-)-benzoquinolizine, dei loro derivati, dei sali, degli pseudopolymorphs, dei polimorfi e degli idrati di ciò sostanzialmente esenti dal loro R-(+)-isomers ed alle composizioni farmaceutiche che contengono gli acidi carbossilici di S(-)-benzoquinolizine, i loro derivati, i sali, gli pseudopolymorphs, i polimorfi e gli idrati di ciò. Questi residui e composizioni possono essere usati a sistematicamente e d'attualità infezioni gram-positive dell'ossequio, gram-negative ed anaerobiche batteriche, infezioni gram-positive specialmente resistenti dell'organismo, le infezioni gram-negative dell'organismo, infezioni micobatteriche ed infezioni nosocomial d'emersione dell'agente patogeno, mentre evitano gli effetti tossici si sono associati con la gestione della miscela racemica dell'acido carbossilico di RS-(.+-.)-benzoquinolizine. I residui e le composizioni di questa invenzione possono anche essere usati per trattare le malattie e disordini causati da Gram-positive, batteri gram-negativi ed anaerobici e malattie e disordini causati dagli organismi gram-positivi resistenti, dagli organismi gram-negativi, dai micobatteri e dagli agenti patogeni nosocomial.

 
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