Gastrokinetic monocyclic benzamides of 3-or 4-substituted 4-(aminoethyl)-piperidine derivatives

   
   

The present invention of compounds of formula (I) ##STR1## a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, R.sup.1 is C.sub.1-6 alkyloxy, C.sub.2-6 alkenyloxy or C.sub.2-6 alkynyl-oxy; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.3 is hydrogen or halo; R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; L is C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.5-6 cycloalkanone, C.sub.2-6 alkenyl, or L is a radical of formula --Alk--R.sup.6 --, Alk-X--R.sup.7, --Alk--Y--C(.dbd.O)--R.sup.9, or --Alk--Y--C(.dbd.O)--NR.sup.11 R.sup.12 wherein each Alk is C.sub.1-12 alkanediyl; and R.sup.6 is hydrogen, cyano, C.sub.1-6 alkylsulfonylamino, C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.5-6 cycloalkanone, or a heterocyclic ringsystem; R.sup.7 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxyC.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, or a heterocyclic ringsystem; X is O, S, SO.sub.2 or NR.sup.8 ; said R.sup.8 being hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.9 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.1-6 alkyloxy or hydroxy; Y is NR.sup.10 or a direct bond; said R.sup.10 being hydrogen, or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.11 and R.sup.12 each independently are hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, or R.sup.11 and R.sup.12 combined with the nitrogen atom may form an optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl or 4-morpholinyl ring. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating conditions which are related to impairment of gastric emptying.

Die anwesende Erfindung der Mittel von Formel (i) ## STR1 ## eine stereochemically isomere Form davon, eine N-Oxid Form davon oder ein pharmazeutisch annehmbares Säurezusatzsalz davon, R.sup.1 ist alkyloxy C.sub.1-6, alkenyloxy C.sub.2-6 oder alkynyl-oxy C.sub.2-6; R.sup.2 ist Wasserstoff, alkyloxy C.sub.1-6 Alkylc.sub.1-6; R.sup.3 ist Wasserstoff oder Halo; R.sup.4 ist Wasserstoff oder Alkyl C.sub.1-6; R.sup.5 ist Wasserstoff oder Alkyl C.sub.1-6; L ist C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.5-6 cycloalkanone, Alkenyl C.sub.2-6, oder L ist ein Radikal der Formel -- Alk -- R.sup.6 --. Alk-X -- R.sup.7, -- Alk -- Y -- C(.dbd.O) -- R.sup.9 oder -- Alk -- Y -- C(.dbd.O) -- NR.sup.11 R.sup.12, worin jedes Alk alkanediyl C.sub.1-12 ist; und R.sup.6 ist Wasserstoff, Cyano, alkylsulfonylamino C.sub.1-6, cycloalkyl C.sub.3-6, cycloalkanone C.sub.5-6 oder ein heterozyklisches ringsystem; R.sup.7 ist Wasserstoff, Alkyl C.sub.1-6, Alkyl hydroxyC.sub.1-6, cycloalkyl C.sub.3-6 oder ein heterozyklisches ringsystem; X ist O, S, SO.sub.2 oder NR.sup.8; besagtes R.sup.8, das Wasserstoff oder Alkyl C.sub.1-6 ist; R.sup.9 ist Wasserstoff, Alkyl C.sub.1-6, cycloalkyl C.sub.3-6, alkyloxy C.sub.1-6 oder Hydroxyl-; Y ist NR.sup.10 oder eine direkte Bindung; besagtes Alkyl R.sup.10, das Wasserstoff sind, oder C.sub.1-6; R.sup.11 und R.sup.12 jedes sind unabhängig Wasserstoff, C.sub.1-6 Alkyl, cycloalkyl C.sub.3-6, oder R.sup.11 und R.sup.12, die mit dem Stickstoffatom kombiniert werden, können ein beliebig ersetztes pyrrolidinyl, ein piperidinyl, ein piperazinyl bilden oder Ring 4-morpholinyl. Prozesse für das Vorbereiten der besagten Produkte, die Formulierungen, die besagte Produkte und ihren Gebrauch als Medizin enthalten, werden, insbesondere für behandelnde Bedingungen freigegeben, die mit Beeinträchtigung des gastrischen Leerens zusammenhängen.

 
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