A number of modified nucleosides are disclosed composed of modified sugar
moieties which contain substituents at C1 and C4 positions, or branched
substituents at C3 and C5 positions of deoxyribose or ribose. Each
nucleoside is converted to or properly protected and then converted to the
corresponding phosphoramidites. These phosphoramidites are used to
assemble oligonucleotides in which there is at least one of the forenoted
nucleosides. These sugar modified oligonucleotides have the potential to
be used as antisense therapies since they are expected to enhance nuclease
resistance and cellular uptake while they maintain sequence-specificity
and affinity to nucleic acid targets in vitro or in vivo.
Een aantal gewijzigde nucleosiden worden onthuld samengesteld uit gewijzigde suikerdelen die substituenten bij C1 en C4 posities, of vertakte substituenten bij C3 en C5 posities van deoxyribose of ribose bevatten. Elk nucleoside wordt omgezet in of en behoorlijk beschermd dan beschermd in het corresponderen phosphoramidites. Deze phosphoramidites worden gebruikt om oligonucleotides te assembleren waarin er minstens één van forenoted nucleosiden zijn. Deze zoeten gewijzigde oligonucleotides hebben het potentieel dat als antisense therapie moet worden gebruikt aangezien zij zouden moeten nucleaseweerstand en cellulair begrijpen verbeteren terwijl zij opeenvolging-specificiteit en affiniteit in vivo aan nucleic zuurdoelstellingen in vitro of handhaven.
