Pyrrolothiazine and pyrrolothiazepine compounds having serotonin-2 receptor antagonistic and .alpha.-1-blocking action

   
   

A pyrrolesulfonamide compound having the following formula (I): ##STR1## wherein the ring P represented by ##STR2## is a pyrrole ring having the following structure: ##STR3## wherein A represents alkylene, alkenylene or alkynylene; and Y represents a group ##STR4## in which W represents CH, C.dbd. or N; m stands for 0 or 1 when W is CH or N, or m stands for 1 when W is C.dbd.; B represents a specific divalent group; E.sub.1 and E.sub.2 each independently represents H or lower alkyl; and D represents an aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; l stands for 0 or 1; the dashed line indicates the presence or absence of a bond; and, when the bond is present, Z.sub.2 is not present and Z.sub.1 represents H but, when the bond is absent, Z.sub.1 represents H and Z.sub.2 represents OH or Z.sub.1 and Z.sub.2 are combined together to represent O or a group NOR.sub.5, in which R.sub.5 represents H, or alkyl, aralkyl or aryl; and R represents H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl or aralkyl. The compound (1) has been improved in potency, selectivity to receptors other than serotonin-2 receptors, toxicity, side effects and/or the like over medicines reported to date and equipped with .alpha..sub.1 -blocking action and serotonin-2 receptor antagonistic action in combination.

Un composé de pyrrolesulfonamide ayant la formule suivante (i) : ## du ## STR1 où l'anneau P représenté par le ## de ## STR2 est un anneau de pyrrole ayant le suivant structurez : ## du ## STR3 où A représente l'alkylène, l'alkenylene ou l'alkynylene ; et Y représente un ## du ## STR4 de groupe dans lequel W représente le ch, le C.dbd. ou le N ; m représente 0 ou 1 quand W est ch ou N, ou m représente 1 quand W est C.dbd. ; B représente un groupe bivalent spécifique ; E.sub.1 et E.sub.2 chacun représente indépendamment H ou alkyl inférieur ; et D représente un groupe d'hydrocarbure aromatique ou le groupe hétérocyclique ; l représente 0 ou 1 ; la ligne tirée indique la présence ou l'absence d'une obligation ; et, quand l'obligation est présente, Z.sub.2 n'est pas présent et Z.sub.1 représente H mais, quand l'obligation est absente, Z.sub.1 représente H et Z.sub.2 représente l'OH ou Z.sub.1 et Z.sub.2 sont combinés ensemble pour représenter O ou un groupe NOR.sub.5, en lesquels R.sub.5 représente H, ou alkyl, aralkyl ou aryle ; et R représente H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl ou aralkyl. Le (1) composé a été amélioré dans le pouvoir, sélectivité aux récepteurs autres que les récepteurs serotonin-2, toxicité, les effets secondaires et/ou les médecines finies de semblables ont rapporté jusqu'ici et équipé de l'alpha..sub.1 - bloquant l'action et l'action antagonique du récepteur serotonin-2 en association.

 
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< 2-amino-2-alkyl-3 hexenoic and hexynoic acid derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors

< 3-(imidazolyl)-2-aminopropanoic acids

> Method for forming expandable polymers having drugs or agents included therewith

> Human G protein-coupled receptors and modulators thereof for the treatment of metabolic-related disorders

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