Porous particles comprising excipients for deep lung delivery

   
   

Improved porous particles for drug delivery to the pulmonary system, and methods for their synthesis and administration are provided. In a preferred embodiment, the porous particles are made of a biodegradable material and have a mass density less than 0.4 g/cm.sup.3 /. The particles may be formed of biodegradable materials such as biodegradable polymers. For example, the particles may be formed of a functionalized polyester graft copolymer consisting of a linear a-hydroxy-acid polyester backbone having at least one amino acid group incorporated therein and at least one poly(amino acid) side chain extending from an amino acid group in the polyester backbone. In one embodiment, porous particles having a relatively large mean diameter, for example greater than 5 .mu.m, can be used for enhanced delivery of a therapeutic agent to the alveolar region of the lung. The porous particles incorporating a therapeutic agent may be effectively aerosolized for administration to the respiratory tract to permit systemic or local delivery of wide variety of therapeutic agents.

As partículas porosas melhoradas para a entrega da droga ao sistema pulmonary, e aos métodos para suas síntese e administração são fornecidas. Em uma incorporação preferida, as partículas porosas são feitas de um material biodegradable e têm uma densidade maciça mais menos de 0.4 g/cm.sup.3/. as partículas pode ser dado forma de materiais biodegradable tais como polímeros biodegradable. Para o exemplo, as partículas podem ser dadas forma de a functionalized o copolymer do graft do poliéster que consiste em uma espinha dorsal linear do poliéster do um-hydroxy-ácido que tem ao menos um grupo do amino-ácido incorporado nisso e ao menos uma corrente lateral do ácido do poly(amino) que estende de um grupo do amino-ácido na espinha dorsal do poliéster. Em uma incorporação, as partículas porosas que têm um diâmetro médio relativamente grande, para o mu.m de 5 do exemplo mais extremamente, podem ser usadas para a entrega realçada de um agente therapeutic à região alveolar do pulmão. As partículas porosas que incorporam um agente therapeutic podem ser eficazmente aerosolized para a administração ao intervalo respiratory para permitir a entrega systemic ou local da variedade larga de agentes therapeutic.

 
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