Compounds useful as modulators of melanocortin receptors and pharmaceutical compositions comprising same

   
   

Compounds having the formula (I), ##STR1## --NR.sub.11 R.sub.12 ; G is a novel side chain selected from C.sub.2-6 alkenyl, A.sub.3 -aryl, --OR.sub.18, heteroaryl, A.sub.1 -cyano, A.sub.2 --OR.sub.17, A.sub.1 --C(.dbd.O)R.sub.18, A.sub.1 --CO.sub.2 R.sub.18, A.sub.1 --C(.dbd.O)NR.sub.18 R.sub.19, A.sub.1 --OC(.dbd.O)R.sub.18, A.sub.1 --NR.sub.18 C(.dbd.O)R.sub.19, A.sub.1 --OC(.dbd.O)NR.sub.18 R.sub.19, A.sub.1 --NR.sub.18 CO.sub.2 R.sub.19, A.sub.1 --NR.sub.18 SO.sub.2 R.sub.17, A.sub.1 --SO.sub.2 R.sub.17, A.sub.1 --NR.sub.20 C(.dbd.O)NR.sub.18 R.sub.19, and A.sub.1 --SR.sub.18 ; or when y is 0 or when W is not NHR.sub.22, G may be A.sub.1 -heterocyclo, wherein A.sub.1 is a bond, C.sub.1-6 alkylene or C.sub.2 -alkenylene, A.sub.2 is C.sub.1-6 alkylene or C.sub.2-6 alkenylene, and A.sub.3 is C.sub.2-6 alkenylene; W is selected from --NR.sub.21 R.sub.22, --OR.sub.23, --NR.sub.21 C(.dbd.O)R.sub.24, --NR.sub.21 CO.sub.2 R.sub.24, amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo or C.sub.3-7 cycloalkyl as defined in the specification, and X and R.sub.1 through R.sub.24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

Mittel, welche die Formel (i) haben, ## STR1 ## -- NR.sub.11 R.sub.12; G ist eine Seitenkette des Romans, die C.sub.2-6 vom Alkenyl vorgewählt wird, A.sub.3 - Aryl, -- OR.sub.18, heteroaryl, Cyano A.sub.1 -, A.sub.2 -- OR.sub.17, A.sub.1 -- C(.dbd.O)R.sub.18, A.sub.1 -- CO.sub.2 R.sub.18, A.sub.1 -- C(.dbd.O)NR.sub.18 R.sub.19, A.sub.1 -- OC(.dbd.O)R.sub.18, A.sub.1 -- NR.sub.18 C(.dbd.O)R.sub.19, A.sub.1 -- OC(.dbd.O)NR.sub.18 R.sub.19, A.sub.1 -- NR.sub.18 CO.sub.2 R.sub.19, A.sub.1 -- NR.sub.18 SO.sub.2 R.sub.17, A.sub.1 -- SO.sub.2 R.sub.17, A.sub.1 -- NR.sub.20 C(.dbd.O)NR.sub.18 R.sub.19 und A.sub.1 -- SR.sub.18; oder wenn y 0 ist, oder wenn W nicht NHR.sub.22 ist, kann G A.sub.1 sein - heterocyclo, worin A.sub.1 eine Bindung, ein Alken C.sub.1-6 oder ein C.sub.2 ist - alkenylene, ist A.sub.2 Alken C.sub.1-6 oder alkenylene C.sub.2-6, und A.sub.3 ist alkenylene C.sub.2-6; W wird von -- NR.sub.21 R.sub.22, -- OR.sub.23, -- NR.sub.21 C(.dbd.O)R.sub.24, -- NR.sub.21 CO.sub.2 R.sub.24, amidino, guanidino oder ein heteroaryl vorgewählt, ein heterocyclo oder ein cycloalkyl C.sub.3-7, wie in der Spezifikation definiert, und X und R.sub.1 bis R.sub.24 sind, wie in der Spezifikation definiert, als Modulatoren der Melanocortinempfänger, besonders MC-1R und MC-4R wirkungsvoll seien Sie.

 
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