One aspect of the present invention relates to piperidine-piperazine
compounds generically represented by A. A second aspect of the present
invention relates to the use of the piperidine-piperazine compounds as
ligands for various mammalian cellular receptors or transporters or both,
including dopamine, serotonin or norepinephrine receptors or transporters,
any combination of them, or all of them. The compounds of the present
invention will find use in the treatment of numerous ailments, conditions
and diseases which afflict mammals, including but not limited to
addiction, anxiety, depression, sexual dysfunction, hypertension,
migraine, Alzheimer's disease, obesity, emesis, psychosis, analgesia,
schizophrenia, Parkinson's disease, restless leg syndrome, sleeping
disorders, attention deficit hyperactivity disorder, irritable bowel
syndrome, premature ejaculation, menstrual dysphoria syndrome, urinary
incontinence, inflammatory pain, neuropathic pain, Lesche-Nyhane disease,
Wilson's disease, and Tourette's syndrome. An additional aspect of the
present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of
the piperidine-piperazine compounds, and the screening of those libraries
for biological activity, e.g., in assays based on dopamine receptors or
transporters or both.
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Um aspecto da invenção atual relaciona-se aos compostos do piperidine-piperidine-piperazine representados genèrica por A. Um segundo aspecto da invenção atual relaciona-se ao uso dos compostos do piperidine-piperidine-piperazine como ligands para os vários receptors ou transporters ou ambos celulares mammalian, including o dopamine, os receptors do serotonin ou do norepinephrine ou os transporters, toda a combinação deles, ou de todo. Os compostos da invenção atual encontrarão o uso no tratamento dos ailments, das circunstâncias e das doenças numerosos que afflict os mamíferos, incluindo mas não limitados ao addiction, à ansiedade, ao depression, ao dysfunction sexual, ao hypertension, ao migraine, à doença de Alzheimer, ao obesity, ao emesis, ao psychosis, ao analgesia, à esquizofrenia, à doença de Parkinson, ao syndrome agitado do pé, aos disorders dormir, ao disorder do hyperactivity do deficit da atenção, ao syndrome irritable do bowel, à ejaculação prematura, ao syndrome menstrual da disforia, ao incontinence urinary, à dor inflammatory, à dor neuropathic, à doença de Lesche-Nyhane, à doença de Wilson, e ao syndrome de Tourette. Um aspecto adicional da invenção atual relaciona-se à síntese de bibliotecas combinatorial dos compostos do piperidine-piperidine-piperazine, e a seleção daquelas bibliotecas para a atividade biológica, por exemplo, nos assays baseados nos receptors do dopamine ou os transporters ou ambos. ## do ## STR1
