There is provided a preparation process useful for an efficient synthesis
of 6-O-substituted ketolide derivatives by combining a characterized step
of introduction of a substituent at the 6-position by selective cleavage
of a C--O bond of the cyclic acetal at the 9-position side via 6,9-cyclic
acetal 5-O-desosaminyl erythronolide derivative, a step of conversion into
carbonyl groups at the 9- and 3-positions, and a step of 11,12-cyclic
carbamation to lead to 6-O-substituted ketolide derivatives.
On donne un procédé de préparation utile pour une synthèse efficace des dérivés du ketolide 6-O-substituted en combinant une étape caractérisée de l'introduction d'un substituant au 6-position par le fendage sélectif d'une obligation de Co de l'acétal cyclique sur le côté 9-position par l'intermédiaire 6,9-cyclic du dérivé d'erythronolide de l'acétal 5-O-desosaminyl, une étape de conversion dans les groupes carbonyliques aux 9 et au 3-positions, et une étape du carbamation 11,12-cyclic pour mener aux dérivés du ketolide 6-O-substituted.
