Aryl phosphate derivatives of d4T with para-bromo substitution on the aryl group show markedly increased potency as anti-HIV agents without undesirable levels of cytotoxic activity. In particular, these derivatives are potent inhibitors of HIV reverse transcriptase. In a preferred aspect of the present invention, the phosphorus of the aryl phosphate group is further substituted with an amino acid residue that may be esterified or substituted, such as a methoxy alaninyl group.

Τα αρυλικά παράγωγα φωσφορικού άλατος d4T με την αντικατάσταση παράγραφος- bromo στην αρυλική ομάδα παρουσιάζουν εμφανώς αυξανόμενη δύναμη ως πράκτορες αντι-HIV χωρίς ανεπιθύμητα επίπεδα κυτταροτοξικής δραστηριότητας. Ειδικότερα, αυτά τα παράγωγα είναι ισχυροί ανασταλτικοί παράγοντες του αντίστροφου transcriptase HIV. Σε μια προτιμημένη πτυχή της παρούσας εφεύρεσης, ο φώσφορος της αρυλικής ομάδας φωσφορικού άλατος αντικαθίσταται περαιτέρω με ένα υπόλειμμα αμινοξέος που μπορεί να εστεροποιηθεί ή να αντικατασταθεί, όπως μια methoxy ομάδα alaninyl.

 
Web www.patentalert.com

< Quinoline derivatives, having in particular antiviral properties, preparation and biological applications thereof

< Method for ameliorating muscle weakness/wasting in a patient infected with human immunodeficiency virus-type 1

> Antiviral compounds and methods of administration

> Inhibition of HIV replication using soluble Tat peptide analogs

~ 00098