This invention relates to process for the preparation of small particles containing a poorly water soluble drug comprising (a) mixing at high shear an admixture of a poorly water soluble drug and one or more than one surface active substance in an aqueous carrier in the absence of an organic solvent within a first temperature range at or above the melting point of the poorly water soluble drug to form a heated suspension containing the drug, then (b) homogenizing said heated suspension in a first pressure range and within said first temperature range to form a heated homogenate containing the drug, then (c) cooling said heated homogenate to a second temperature range below the melting temperature of the poorly water soluble drug to form a transiently stable cooled homogenate containing the drug, then (d) applying a particle stabilizing energetic process to said cooled homogenate within a second temperature range below the melting point of the drug and in a second pressure range to form a cooled dispersion of stabilized small particles containing the drug, and then (e) optionally drying the cooled dispersion to form dried small particles containing the poorly water soluble drug.

Esta invención se relaciona con el proceso para la preparación de las partículas pequeñas que contienen una droga mal soluble en agua que abarca (a) mezclando en el alto esquileo una adición de una droga mal soluble en agua y de una o más que una sustancia tensoactiva en un portador acuoso en ausencia de un solvente orgánico dentro de una primera gama de temperaturas en o sobre el punto de fusión de la droga mal soluble en agua para formar una suspensión calentada que contiene la droga, después (b) homogeneizando la suspensión calentada dicha en una primera gama de la presión y dentro de la primera gama de temperaturas dicha para formar un homogenate calentado que contiene la droga, después el (c) refrescando el homogenate calentado dicho a una segunda gama de temperaturas debajo de la temperatura que derrite de la droga mal soluble en agua para formar un homogenate refrescado transitorio estable que contenía la droga, entonces (d) aplicando una partícula que estabilizaba proceso enérgio al homogenate refrescado dicho dentro de una segunda gama de temperaturas debajo del punto de fusión de la droga y en una segunda gama de la presión para formar una dispersión refrescada de las partículas pequeñas estabilizadas que contenían la droga, y entonces (e) opcionalmente secando la dispersión refrescada a la forma secó las partículas pequeñas que contenían la droga mal soluble en agua.