The present invention provides stereoscopically-pure diastereomers of Formula I: ##STR1## In a preferred embodiment, the stereoisomers of the present invention are of Formula II, depicted below: ##STR2## R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are independently H, OH, OCH.sub.3, CH.sub.2 OH, NHCONH.sub.2, NH.sub.2, halogen or CF.sub.3, and R.sup.1 is pyridine, or an amine which may be substituted with hydrogen, lower alkyl, lower alkylenearyl, lower alkylenephenyl, lower alkylenehydroxyphenyl, lower alkyleneamine, lower alkyleneaminoaryl, lower alkylaminohydroxyphenyl, or a similar functional group. R.sup.5 is hydrogen, hydroxyl or methyl; R.sup.6 is hydrogen, lower alkyl, lower alkylenaryl, lower alkylenephenyl, lower alkylenehydroxyphenyl, lower alkyleneamine, lower alkyleneaminoaryl, lower alkylaminohydroxyphenyl, and the like. For both Formula I and Formual II, the first carbon on the side chain progressing from the ring is preferably in the R-configuration. The second carbon atom on the side chain of Formula II, which is attached to R.sup.5, may or may not be a chiral center. However, when the second carbon atom is a chiral center, it is preferably in the S-configuration. The present invention contemplates each stereoisomer of Formula I and II in substantially-pure form. The present invention also provides methods of relieving nasal, sinus and bronchial congestion and of treating attention deficit hyperactivity disorder and obesity. The present stereoisomers may also be used to induce pupil dilation. These methods include administering to a mammal a composition containing a therapeutically effective amount of a stereoscopically-pure stereoisomer of Formula I or II with a pharmaceutically acceptable excipient.

De onderhavige uitvinding verstrekt stereoscopically-zuivere diastereomers van Formule I: ## STR1 ## In een aangewezen belichaming, zijn de stereo-isomeren van de onderhavige uitvinding van Formule II, afschilderden hieronder: ## STR2 ## R.sup.2, R.sup.3 En R.sup.4 zijn onafhankelijk H, OH, OCH.sub.3, CH.sub.2 OH, NHCONH.sub.2, NH.sub.2, halogeen of CF.sub.3, en R.sup.1 is pyridine, of een amine die met waterstof, lagere alkyl, lagere alkylenearyl, lagere alkylenephenyl, lagere alkylenehydroxyphenyl, lagere alkyleneamine, lagere alkyleneaminoaryl, lagere alkylaminohydroxyphenyl, of een gelijkaardige functionele groep kunnen worden gesubstitueerd. R.sup.5 is waterstof, hydroxyl of methyl; R.sup.6 is waterstof, lagere alkyl, lagere alkylenaryl, lagere alkylenephenyl, lagere alkylenehydroxyphenyl, lagere alkyleneamine, lagere alkyleneaminoaryl, lagere alkylaminohydroxyphenyl, en dergelijke. Voor zowel Formule I als Formual II, is de eerste koolstof op de zijketen die van de ring vordert bij voorkeur in de r-Configuratie. Het tweede koolstofatoom op de zijketen van Formule II, die aan R.sup.5 in bijlage is, kan of kan geen chiral centrum zijn. Nochtans, wanneer het tweede koolstofatoom een chiral centrum is, is het bij voorkeur in de s-Configuratie. De onderhavige uitvinding overweegt elk stereo-isomeer van Formule I en II in wezenlijk-zuivere vorm. De onderhavige uitvinding verstrekt methodes te verlichten om neus, ook sinus en bronchiale congestie en van het behandelen van de hyperactiviteitwanorde en zwaarlijvigheid van het aandachtstekort. De huidige stereo-isomeren kunnen ook worden gebruikt om leerlingsuitzetting te veroorzaken. Deze methodes omvatten het beheer van aan een zoogdier een samenstelling die een therapeutisch efficiƫnte hoeveelheid stereoscopically-zuiver stereo-isomeer van Formule I of II met een farmaceutisch aanvaardbare vulstof bevat.

 
Web www.patentalert.com

< Reactive nanoparticles as destructive adsorbents for biological and chemical contamination

< Substituted benzimidazol-2-ones as vasopressin receptor antagonists and neuropeptide Y modulators

> Thienopyridine derivatives, their production and use

> Polymorphic forms of 6-[4-1(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone

~ 00094