Polysaccharides, which are widely used as an anticoagulation drugs, especially heparin, are clinically administered only by intravenous or subcutaneous injection because of their strong hydrophilicity and high negative charge. Amphiphilic heparin derivatives were synthesized by conjugation to bile acids, sterols, and alkanoic acids, respectively. These heparin derivatives were slightly hydrophobic, exhibited good solubility in water, and have high anticoagulation activity. These slightly hydrophobic heparin derivatives are efficiently absorbed in the gastrointestinal tract and can be used in oral dosage forms. Methods of using these amphiphilic heparin derivatives and similarly modified macromolecules for oral administration are also disclosed.

Полисахариды, которые широко использованы по мере того как снадобья anticoagulation, специально гепарин, клинически administered только внутривенной или subcutaneous впрыской из-за их сильного hydrophilicity и высокого отрицательного заряда. Производные гепарина Amphiphilic были синтезированы спряжением к кислотам желчи, стеролам, и alkanoic кислотам, соответственно. Эти производные гепарина были небольш гидродобны, exhibited хорошая растворимость в воде, и имеют высокую деятельность при anticoagulation. Эти небольш гидродобные производные гепарина эффективно поглощены в кишечно-желудочном тракте и могут быть использованы в устно формах дозировки. Методы использования этих amphiphilic производных гепарина и подобно доработанных макромолекул для администрирования также показаны.