Particles incorporating a surfactant and/or a hydrophilic or hydrophobic complex of a positively or negatively charged therapeutic agent and a charged molecule of opposite charge for drug delivery to the pulmonary system, and methods for their synthesis and administration are provided. In a preferred embodiment, the particles are made of a biodegradable material and have a tap density less than 0.4 g/cm.sup.3 and a mass mean diameter between 5 .mu.m and 30 .mu.m, which together yield an aerodynamic diameter of the particles of between approximately one and three microns. The particles may be formed of biodegradable materials such as biodegradable polymers. For example, the particles may be formed of poly(lactic acid) or poly(glycolic acid) or copolymers thereof. Alternatively, the particles may be formed solely of a therapeutic or diagnostic agent and a surfactant. Surfactants can be incorporated on the particle surface for example by coating the particle after particle formation, or by incorporating the surfactant in the material forming the particle prior to formation of the particle. Exemplary surfactants include phosphoglycerides such as dipalmitoyl phosphatidylcholine (DPPC). The particles can be effectively aerosolized for administration to the respiratory tract to permit systemic or local delivery of wide a variety of therapeutic agents. Formation of complexes of positively or negatively charged therapeutic agents with molecules of opposite charge can allow control of the release rate of the agents into the blood stream following administration.

Des particules incorporant un agent tensio-actif et/ou un complexe hydrophile ou hydrophobe d'l'agent thérapeutique franchement ou négativement chargé et une molécule chargée de charge opposée pour la livraison de drogue au système pulmonaire, et aux méthodes pour leur synthèse et administration sont fournies. Dans un mode de réalisation préféré, les particules sont faites d'un matériel biodégradable et ont une densité de robinet moins de 0.4 g/cm.sup.3 et un diamètre de moyen de la masse entre le mu.m 5 le mu.m et 30, qui rapportent ensemble un diamètre aérodynamique des particules de entre approximativement un et trois microns. Les particules peuvent être constituées des matériaux biodégradables tels que les polymères biodégradables. Par exemple, les particules peuvent être constituées de l'acide poly(lactic) ou l'acide poly(glycolic) ou les copolymères en. Alternativement, les particules peuvent être formées seulement d'un agent thérapeutique ou diagnostique et d'un agent tensio-actif. Des agents tensio-actifs peuvent être incorporés sur la surface de particules par exemple en enduisant la particule après formation de particules, ou en incorporant l'agent tensio-actif dans le matériel formant la particule avant la formation de la particule. Les agents tensio-actifs exemplaires incluent des phosphoglycérides telles que la phosphatidylcholine de dipalmitoyl (DPPC). Les particules peuvent être efficacement aerosolized pour l'administration à la région respiratoire pour permettre la livraison systémique ou locale au loin d'une variété d'agents thérapeutiques. La formation des complexes les agents thérapeutiques de franchement ou négativement chargés avec des molécules de charge opposée peut permettre la commande du taux de rejets des agents dans le jet de sang après administration.