Methods of preparing amino acid-substituted taxanes such as: ##STR1## using selected blocked amino acids are disclosed. After coupling of the blocked amino acid to the taxane, deprotection is carried out with about an equimolar amount of a secondary amine thus substantially avoiding base-catalyzed hydrolysis of amino acid from the taxane. The preferred amino acid-taxanes are useful as intermediates in the production of polymer conjugated therapeutic compositions or as part of pharmaceutically acceptable formulations.

Μέθοδοι αμινο όξινος-που αντικαθίστανται taxanes όπως: ## STR1 ## χρησιμοποιώντας τα επιλεγμένα παρεμποδισμένα αμινοξέα αποκαλύπτεται. Μετά από τη σύζευξη του παρεμποδισμένου αμινοξέος στο taxane, το deprotection πραγματοποιείται με για ένα equimolar ποσό μιας δευτεροβάθμιας αμίνης έτσι ουσιαστικά αποφεύγοντας την βάση-καταλυμένη υδρόλυση του αμινοξέος από το taxane. Προτιμημένος αμινο ο όξινος-ταξανες-όξινος είναι χρήσιμος ως μεσάζοντες στην παραγωγή κλιμένων των πολυμερές σώμα θεραπευτικών συνθέσεων ή ως τμήμα των φαρμακευτικά αποδεκτών διατυπώσεων.

 
Web www.patentalert.com

< Process for producing perfluoro(vinyl ether) sulfonic acid derivative

> Vinylcyclohexane-based polymers

~ 00091