This process is intended to obtain clarithromycin. According to the process, it starts from the erythromycin A 9-oxime hydrochloride, which is transformed into clarithromycin by means of a synthetic sequence in which an acetal of the 9-oxime is initially formed. The use of the oxime hydrochloride permits that only the use of catalytic amounts of pyridine salts are necessary to favor the reaction. Next, the hydroxyls in positions 2' and 4" are protected with a silylating agent and the hydroxyl in position 6 is methylated; all this without the isolation of any reaction intermediate being necessary. Finally, the acetal and 2' and 4" silanes unprotection, followed by the deoximation yields clarithromycin with a high yield and a form which is easily applicable industrially.

Este proceso se piensa para obtener clarithromycin. Según el proceso, empieza con el clorhidrato del erythromycin A 9-oxime, que se transforma en clarithromycin por medio de una secuencia sintética en la cual un acetal del 9-oxime se forme inicialmente. El uso de los permisos del clorhidrato del oxime que solamente el uso de cantidades catalíticas de pyridine sala es necesario favorecer la reacción. Después, los oxhidrilos en las posiciones 2' y los 4"se protegen con un agente silylating y el oxhidrilo en la posición 6 se desnaturaliza; todo el esto sin el aislamiento de cualquier ser intermedio de la reacción necesario. Finalmente, el acetal y el 2' y el unprotection de los silanes del 4", seguidos por el deoximation rinde clarithromycin con una alta producción y una forma que sea fácilmente aplicable industrial.

 
Web www.patentalert.com

< Enantiomeric compounds for treatment of cardiac arrhythmias and methods of use

< Trisubstituted carbocyclic cyclophilin binding compounds and their use

> Compositions containing hypoglycemically active stilbenoids

> Therapeutic agent comprising (+)-sibutramine

~ 00089