Specially designed non-mammalian GnRH analog decapeptides resistant to degradation by the placental enzyme, C-ase-1, or a post-proline peptidase, are disclosed. The GnRH analogs are further defined as analogs of chicken II GnRH or salmon GnRH. These non-mammalian analogs incorporate D-arginine, D-leucine, D-tBu-Serine, D-Trp or other active D amino acids at position 6 and ethylamide, aza-Gly-amide or other Gly amide at position 10. The D-Arg (6)-chicken II GnRH-ethylamide, D-Arg (6)-chicken II GnRH-aza-Gly(10)-amide, the D-Arg (6)-salmon GnRH ethylamide, and D-Arg (6)-salmon GnRH-aza-Gly(10)-amide analogs are also provided, and demonstrate preferential binding to chorionic GnRH, ovarian, endometrial, tubal, uterine, prostate and testicular receptors. Biopotency is greater at the ovary and endometrium than at the pituitary. These non-mammalian GnRH analogs may be used in pharmaceutical preparation, and specifically in various treatment methods as a contraceptive or post-coital contraceptive agent. The non-mammalian GnRH analogs are also provided in pharmaceutical preparations that may be used clinically for maintaining pregnancy when used in very low doses and administered in pulsatile fashion, as well as in preparations for the treatment of endometriosis, ovarian cysts, and leimyomas. In another aspect, the non-mammalian GnRH analogs may be used a luteolytic agents. The aza-Gly(10) amide non-mammalian analogs are yet other embodiments of the non-mammalian GnRH analogs provided as a part of the invention.

Wordt het speciaal ontworpen niet zoogdieranalogon GnRH decapeptides bestand tegen degradatie door het placental enzym, c-ase-1, of post-prolinepeptidase, onthuld. De analogons GnRH worden verder gedefinieerd als analogons van kip II GnRH of zalm GnRH. Deze niet zoogdieranalogons nemen D-Arginine, D-Leucine, D-tBu-Serine, D-Trp of andere actieve aminozuren van D bij positie 6 en ethylamide, aza-gly-amide of ander amide Gly op bij positie 10. De D-Arg (6)-kip II GnRH-ethylamide, D-Arg (6)-kip II gnRH-aza-gly(10)-Amide, D-Arg (6)-zalm GnRH ethylamide, wordt en (6)-zalm D-Arg gnRH-aza-gly(10)-Amide analogons ook verstrekt, en aantoont preferentiƫle band aan chorionic GnRH, ovarian, endometrial, tubal, baarmoeder, prostate en testicular receptoren. Biopotency is groter bij de eierstok en het endometrium dan bij slijmachtig. Deze niet zoogdieranalogons GnRH kunnen in farmaceutische voorbereiding, en specifiek in diverse behandelingsmethodes als contraceptieve of post-coital contraceptieve agent worden gebruikt. De niet zoogdieranalogons GnRH worden ook verstrekt in farmaceutische voorbereidingen die klinisch voor het handhaven van zwangerschap kunnen worden gebruikt wanneer gebruikt in zeer lage dosissen en beheerd op slagmanier, evenals in voorbereidingen voor de behandeling van endometriosis, ovarian cysten, en leimyomas. In een ander aspect, kunnen de niet zoogdieranalogons GnRH zijn gebruikte luteolytic agenten. De aza-gly (10) amide niet zoogdieranalogons zijn nog andere belichamingen van de niet zoogdieranalogons GnRH die als deel van de uitvinding worden verstrekt.

 
Web www.patentalert.com

< 5-thia-.omega.-(substituted phenyl)-prostaglandin E alcohols, process for preparing the alcohols and pharmaceutical preparations containing the same as the active ingredient

< Growth hormone secretagogues

> Ligand/lytic peptide compositions and methods of use

> Lipoxin compounds and their use in treating cell proliferative disorders

~ 00088