The use of CCR5 antagonists of the formula
##STR1##
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein
##STR2##
R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl;
R.sup.1 is H, alkyl or alkenyl;
R.sup.2 is optionally substituted phenyl, phenylalkyl, heteroaryl or
heteroarylalkyl, naphthyl, fluorenyl or diphenylmethyl;
R.sup.3 is optionally substituted phenyl, heteroaryl or naphthyl;
R.sup.4 is H, alkyl, fluoro-alkyl, cyclopropylmethyl, --CH.sub.2 CH.sub.2
OH, --CH.sub.2 CH.sub.2 --O-alkyl, --CH.sub.2 C(O)--O-alkyl, --CH.sub.2
C(O)NH.sub.2, --CH.sub.2 C(O)--NHalkyl or --CH.sub.2 C(O)--N(alkyl).sub.2
;
R.sup.19 is optionally substituted phenyl, heteroaryl or naphthyl,
cycloalkyl, cycloalkylalkyl or alkoxyalkyl; and
R.sup.5, R.sup.13, R.sup.14, R.sup.15 and R.sup.16 are hydrogen or alkyl
for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host
disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease,
atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is
disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions
comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention
in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or
agents useful in the treatment of inflammatory diseases.
Der Gebrauch der Antagonisten CCR5 des Formel ## STR1 ## oder des pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon, worin ## STR2 ## R beliebig ersetztes Phenyl, pyridyl, thiophenyl oder Naphthyl ist; R.sup.1 ist H, Alkyl oder Alkenyl; R.sup.2 ist beliebig ersetztes Phenyl, phenylalkyl, heteroaryl oder heteroarylalkyl, Naphthyl, fluorenyl oder diphenylmethyl; R.sup.3 ist beliebig ersetztes Phenyl, heteroaryl oder Naphthyl; R.sup.4 ist H, Alkyl, Fluoroalkyl, cyclopropylmethyl, -- CH.sub.2 CH.sub.2 OH-, -- CH.sub.2 CH.sub.2 -- O-Alkyl, -- CH.sub.2 C(O) -- O-Alkyl, -- CH.sub.2 C(O)NH.sub.2, -- CH.sub.2 C(O) -- NHalkyl oder -- CH.sub.2 C(O) -- N(alkyl).sub.2; R.sup.19 ist beliebig ersetztes Phenyl, heteroaryl oder Naphthyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl oder alkoxyalkyl; und R.sup.5, R.sup.13, R.sup.14, R.sup.15 und R.sup.16 sind Wasserstoff, oder Alkyl für die Behandlung von HIV, von fester Organ Transplantablehnung, von Krankheit Wirt der Transplantation V., von Arthritis, von rheumatoid Arthritis, von entzündlicher Darmkrankheit, von atopic Hautentzündung, von psoriasis, von Asthma, von Allergien oder von mehrfacher Sklerose wird, sowie Romanmittel, der pharmazeutische Aufbau, der sie enthalten, und die Kombination der Antagonisten CCR5 der Erfindung im Verbindung mit den Antivirenmitteln freigegeben, die in der Behandlung von HIV nützlich sind oder den Mitteln, die in der Behandlung der entzündlichen Krankheiten nützlich sind.
