The present invention relates to a process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of epothilone analogs by initially enzymatically degrading certain epothilone compounds to form ring-open structures containing a carboxyl group which is esterified, the hydroxyl groups on the moiety protected and the resulting compound oxidized by, e.g. ozone, to form a first intermediate. The first intermediate can be reacted with a triphenylphosphine adduct to yield a compound containing an ester group at position 1 which is subsequently hydrolyzed to form a second intermediate.

La actual invención se relaciona con un proceso para la preparación de los intermedios útiles en la síntesis de los análogos del epothilone inicialmente enzimático degradando ciertos compuestos del epothilone para formar anillo-abre las estructuras que contienen un grupo carboxyl se esterifique que, los grupos del oxhidrilo en el moiety protegido y el compuesto que resulta oxidado cerca, e.g. ozono, para formar un primer intermedio. El primer intermedio se puede reaccionar con una aducción del triphenylphosphine para rendir un compuesto que contiene un grupo del éster en la posición 1 que se hidroliza posteriormente a la forma un segundo intermedio.

 
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< Thiazole derivatives, method for their production and use

< 2,3-olefinic epothilone derivatives

> Method for synthesizing epothilones and epothilone analogs

> Epothilone derivatives

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