The present invention provides lipidized conjugates comprising an amino group-containing biologically active substance and a lipophilic group capable of penetrating a biological membrane. Under neutral or mildly acidic conditions, including those found in vivo, the free amino group-containing biologically active substance is released from the conjugate by hydrolysis of an amide bond. The present invention is also directed to methods of preparing lipidizing agents and lipidized conjugates, pharmaceutical compositions comprising lipidized conjugates and methods of increasing the delivery of amino group-containing substances into a cell. Preferred amino group-containing substances include peptides, proteins and derivatives thereof.

La présente invention fournit lipidized des conjugés comportant un aminé groupe-contenant la substance biologiquement active et un groupe liphophile capable de pénétrer une membrane biologique. Dans le neutre ou les conditions modérément acides, y compris ceux a trouvé in vivo, l'aminé libre groupe-contenant la substance biologiquement active est libéré du conjugé par l'hydrolyse d'une obligation d'amide. La présente invention est également dirigée vers des méthodes de préparer les agents lipidizing et lipidized des conjugés, la comportement pharmaceutique de compositions lipidized des conjugés et des méthodes d'augmenter la livraison des substances groupe-contenantes aminées dans une cellule. Les substances groupe-contenantes aminées préférées incluent des peptides, des protéines et des dérivés en.